протекон фаст таб. п/пл. об. №60

Фармакологічні властивості

Препарат має протизапальну, знеболюючу, хондропротекторну і регенеративну дію.

Уповільнює процеси пошкодження хрящової тканини і резорбцію кісткової тканини, відновлює хрящову тканину, прискорює утворення кісткової мозолі при травмах, сприяє відновленню функції суглобів.

Фармакодинаміка. Глюкозамін є субстратом побудови суглобного хряща і стимулює регенерацію хрящової тканини. Будь-якого несприятливого впливу (захворювання, вікові порушення обміну речовин, травматизм) зменшує його синтез і концентрацію у сполучній тканині, що призводить до порушення структури, функції суглобів і появи болю. Глюкозаміноглікани і протеоглікани є часткою складної матриці, з якої складається хрящ.

Глюкозамін входить до складу ендогенних глюкозамін хрящової тканини, стимулює вироблення протеогліканів і збільшує поглинання сульфату суглобним хрящем.

Таким чином, глюкозамін поповнює ендогенний дефіцит глюкозаміну, бере участь у біосинтезі протеогліканів і гіалуронової кислоти, чим протидіє прогресуванню дегенеративних процесів в суглобах, хребті і навколишніх м'яких тканинах; стимулює утворення хондроїтинсірчаної кислоти, нормалізує відкладення кальцію в кістковій тканині, сприяє відновленню функцій суглоба і зникненню больового синдрому.

Хондроїтину сульфат є високомолекулярним мукополісахаридом, впливає на фосфорно-кальцієвий обмін у хрящовій тканині, уповільнює резорбцію кісткової тканини і знижує втрату кальцію, уповільнює процеси дегенерації хрящової тканини. Надає хондропротекторну дію, стимулює регенерацію хрящової тканини, має протизапальну, знеболювальну дію, забезпечує хондропротекцію в нормальних умовах і в умовах деструкції хрящової тканини. Перешкоджає стисненню сполучної тканини, "змащує" суглобові поверхні та нормалізує вироблення суглобної рідини.

Калію диклофенак - це НПЗП з анальгезирующим, протизапальну і антипиретическим дією, має швидкий початок дії, що особливо підходить для лікування при гострого болю в умовах запалення. В основі механізму дії - інгібування синтезу простагландинів, які відіграють головну роль у розвитку запалення, болю і лихоманки. Протизапальну, знеболювальну та антипіретична властивості НПЗП пов'язані з їх властивістю інгібувати синтез простагландинів через блокування синтезу ферменту ЦОГ. Зменшує біль в стані спокою і при русі, зменшує прояви ранкової скутості в суглобах, набряк м'яких тканин, покращує функціональний стан опорно-рухового апарату. Диклофенак калію пригнічує переважно фазу ексудації, меншою мірою - проліферації,

Фармакокінетика. Глюкозамина сульфат. Біодоступність глюкозаміну при пероральному застосуванні - 25-26%. Після розподілу в тканинах найвищі концентрації визначаються у печінці, нирках і хрящовій тканині. Приблизно 90% глюкозаміну, який надійшов в організм пероральним шляхом, у вигляді солі глюкозаміну всмоктується в тонкій кишці і через портальний кровообіг надходить до печінки. Значна частина глюкозаміну метаболізується в печінці, розпадається до сечовини, води і вуглекислого газу. Близько 30% прийнятої дози тривало персистують у сполучній тканині. Виділяється головним чином нирками і в дуже незначній кількості виводиться з калом.

Хондроїтину сульфат. Після одноразового прийому хондроїтину З max  в плазмі крові досягається через 3-4 години, у синовіальній рідині - через 4-5 ч. Концентрація у синовіальній рідині перевищує концентрацію в плазмі крові. Біодоступність хондроїтину сульфату становить 13-15%. Виділяється нирками протягом 24 год.

Калію диклофенак не акумулюється. З max  в плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Зв'язування з білками плазми крові - 99,7%. Проникає в синовіальну рідину. Системний кліренс активної речовини - 263 мл / хв. T ½  - 1-2 ч. 60% виділяється нирками у вигляді метаболітів, менше 1% - нирками в незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів з жовчю.

показання

Медична допомога при захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються ознаками запалення, болем, дегенеративно-дистрофічними змінами хрящової тканини суглобів і хребта, зменшенням рухливості суглобів.

Остеоартрит (в тому числі колінного, тазостегнового суглобів, міжхребцевий остеохондроз, спондилоартроз).

застосування

Препарат застосовують в дозі 1 таблетка 2 рази на добу. таблетки приймають внутрішньо перед їдою, запиваючи водою. тривалість лікування в рекомендованій дозі не повинна перевищувати 10 днів.

Схему лікування підбирають індивідуально. За призначенням лікаря терапія може бути більш тривалою. Далі продовжують лікування препаратами, що містять глюкозаміну сульфат і хондроїтину сульфат.

Препарат рекомендується застосовувати в найменшій ефективній дозі протягом короткого періоду.

Протипоказання

Реакції підвищеної чутливості до діючих речовин або інших компонентів препарату; реакції підвищеної чутливості (риніт, кропив'янка, бронхоспазм, набряк Квінке) в анамнезі, пов'язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; реакції підвищеної чутливості до молюскам; підвищена толерантність до глюкози, активна виразка шлунка або кишечника, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація; кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов'язані з попереднім лікуванням НПЗП; активна форма виразкової хвороби / кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоду діагностованою виразки або кровотечі); запальні захворювання кишечника (наприклад хвороба крона або виразковий коліт); тяжка печінкова недостатність (клас з по класифікації Чайлда - п'ю, цироз печінки, асцит); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30 мл / хв); виражена серцева недостатність (nyha iii-iv); ІХС, стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі; купірування післяопераційного болю після аорто-коронарного шунтування (або використання апарату штучного кровообігу); цереброваскулярні захворювання, захворювання периферичних артерій; схильність до кровотеч, тромбофлебіт; фенілкетонурія; цукровий діабет. порушення гемопоезу. період вагітності та годування груддю. вік до 18 років. захворювання периферичних артерій; схильність до кровотеч, тромбофлебіт; фенілкетонурія; цукровий діабет. порушення гемопоезу. період вагітності та годування груддю. вік до 18 років. захворювання периферичних артерій; схильність до кровотеч, тромбофлебіт; фенілкетонурія; цукровий діабет. порушення гемопоезу. період вагітності та годування груддю. вік до 18 років.

Побічні ефекти

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висипи (в тому числі еритематозний, бульозна), кропив'янка, екзема, мультиформна еритема (в тому числі синдром Стівенса - Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, еритродермії (ексфоліативний дерматит), анафілактичні та анафілактоїдні реакції (зокрема артеріальна гіпотензія і шок), ангіоневротичний набряк, ба (включаючи задишку), пневмоніт, васкуліт.

Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, нудота, блювота, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота, анорексія, стоматит, афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, гастрит, виразки шлунка і кишечника, в тому числі з кровотечею або перфорацією (іноді з летальним результатом, особливо у пацієнтів похилого віку), шлунково-кишкові кровотечі (кривава блювота, мелена, діарея з домішкою крові), виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечника, такі як коліт, неспецифічний геморагічний коліт , загострення виразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення рівня амінотрансфераз у плазмі крові, гепатит, який супроводжується або не супроводжується жовтяницею, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам'яті, дезорієнтація, вертиго, дратівливість, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення мозкового кровообігу, судоми, депресія, відчуття тривоги, загальна слабкість , нічні кошмари, тремор, психотичні розлади, асептичний менінгіт, неврит зорового нерва.

З боку органів чуття: порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку шкіри та її похідних: алопеція, фотосенсибілізація, пурпура, включаючи алергічну пурпуру, дерматит.

З боку сечостатевої системи: набряки, гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія, протеїнурія), інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз, мозковий некроз нирки. Тулубоінтерстіціальній нефрит, затримка рідини в організмі, імпотенція.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія (в тому числі гемолітична, апластична), тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія, васкуліт, серцева недостатність. Дані досліджень свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (таких як інфаркт міокарда або інсульт), пов'язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг / добу) і при тривалому застосуванні.

особливі вказівки

Загальні. Не перевищувати рекомендовану дозу препарату.

Препарат не застосовувати з системними НПЗП, такими як селективні інгібітори ЦОГ-2, через відсутність будь-яких доказів синергічного ефекту і в зв'язку з потенційними адитивними побічними ефектами.

Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, можуть виникати алергічні реакції, в тому числі анафілактичні / анафілактоїдні, навіть без попереднього впливу диклофенаку.

Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям диклофенак, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекцій.

Особливі категорії пацієнтів. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку. Рекомендується застосовувати в найнижчій ефективній дозі ослабленим особам похилого віку або пацієнтам з недостатньою масою тіла.

У пацієнтів на системний червоний вовчак і змішаними захворюваннями сполучної тканини відзначають підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Необхідні спеціальні запобіжні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги) при застосуванні препарату у хворих на бронхіальну астму, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад назальні поліпи), ХОЗЛ або хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо з проявами, подібними до симптомів алергічного риніту), оскільки у таких пацієнтів при прийомі НПЗП, включаючи диклофенак, частіше, ніж у інших, виникають такі побічні ефекти, як загострення БА (так звана непереносимість аналгетиків або анальгетическая астма), набряк Квінке, кропив'янка. Вищевказане також стосується пацієнтів з алергічним проявам, зокрема висипом, свербінням або кропив'янкою, при застосуванні інших препаратів.

Препарати, що пригнічують активність простагландінсінтетази, включаючи диклофенак, можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при застосуванні у хворих на бронхіальну астму, в тому числі в анамнезі.

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які застосовують одночасно лікарські засоби, що підвищують ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), антитромботичні засоби (наприклад ацетилсаліцилова кислота) або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Вплив на серцево-судинну систему. При застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, зареєстровані випадки затримки рідини і виникнення набряків. Існує підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень у зв'язку з прийомом певних селективних інгібіторів ЦОГ-1 / ЦОГ-2, окремих НПЗП. Дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг / добу) і при тривалому лікуванні, може бути пов'язано з незначним підвищенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря пацієнтам з наявністю в анамнезі АГ і / або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості.

Препарат застосовують тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією або значними факторами ризику (такими як АГ, гіперліпідемія, куріння). Щоб мінімізувати побічні ефекти, слід застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі протягом короткого періоду, достатніх для контролю симптомів.

Вплив на гематологічні показники. Препарат рекомендований лише для короткочасного курсу лікування. При призначенні даного препарату на більш тривалий період рекомендується (як і для інших НПЗП) регулярно контролювати картину крові.

Слід ретельно контролювати стан здоров'я пацієнтів з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями, оскільки диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Вплив на печінку. При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, рівень одного або більше печінкових ферментів може підвищуватися. Пацієнти з порушенням функції нирок повинні перебувати під пильним медичним наглядом, оскільки їх стан здоров'я може загостритися. Під час тривалого лікування диклофенаком показаний в якості запобіжного заходу регулярний контроль функції печінки. Якщо відхилення від нормальних показників функції печінки зберігається або посилюється, з'являються клінічні симптоми захворювання печінки або спостерігаються інші прояви (еозинофілія, висип), застосування препарату слід припинити. Гепатит може розвинутися при прийомі диклофенаку без продромальних симптомів. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з печінковою порфірією, оскільки він може викликати загострення.

Вплив на нирки. При застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, спостерігалася затримка рідини і набряки. Препарат застосовують з обережністю у пацієнтів з порушенням функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, особам похилого віку, пацієнтам, які отримують супутнє лікування діуретиками або препаратами, які можуть істотно впливати на функцію нирок, а також особам з істотним зменшенням об'єму позаклітинної рідини з будь-якої причини , наприклад до або після великого хірургічного втручання.

У разі застосування препарату слід контролювати функцію нирок.

Вплив на травний тракт. При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (випадки блювоти кров'ю, мелени), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальними і які можуть розвинутися в будь-який час в процесі лікування за наявності чи відсутності попереджувальних симптомів або серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки в осіб похилого віку. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, виникає шлунково-кишкова кровотеча або виразка, застосування препарату необхідно припинити.

Ризик виникнення кровотечі, виразки або перфорації в травному тракті збільшується з підвищенням дози НПЗП, включаючи диклофенак, і у хворих з виразкою в анамнезі, особливо з такими ускладненнями, як кровотеча або перфорації.

Пацієнти похилого віку мають підвищену частоту небажаних реакцій при застосуванні НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, які можуть бути летальними.

Препарат застосовують з обережністю і під контролем у пацієнтів з симптомами, що свідчать про порушення з боку травного тракту або з наявністю виразки шлунка або кишечника, кровотечі і перфорації в анамнезі.

Пацієнти з шлунково-кишкової токсичністю в анамнезі, особливо особи літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в травному тракті).

Щоб знизити ризик такого токсичного впливу на травний тракт, пацієнтам з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, і особам похилого віку препарат призначають і продовжують застосування в низьких ефективних дозах.

Слід розглянути питання про комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад інгібіторів протонної помпи або мізопростолу) пацієнтам, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять ацетилсаліцилову кислоту в низьких дозах або інші лікарські засобів, які підвищують ризик небажаного впливу на травний тракт.

Вплив на шкіру. У зв'язку із застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, в рідкісних випадках зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії: реакції з'являються в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Застосування препарату слід припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат не застосовувати в період вагітності та годування груддю.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Слід розглянути питання про припинення застосування препарату у жінок, які не можуть завагітніти, а також у жінок, яким проводять обстеження щодо безплідності.

Діти. Препарат не застосовують в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Зазвичай при прийомі препарату в рекомендованій дозі і при короткочасному курсі лікування впливу на швидкість реакцій не спостерігається. Однак пацієнтам, у яких при застосуванні препарату виникають порушення функції ЦНС, не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

взаємодії

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливі такі взаємодії:

• з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну - можливе підвищення частоти виникнення кровотечі з травного тракту;
• з серцевими глікозидами - можливе посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації і підвищення концентрації останніх в плазмі крові;
• з літієм, дигоксином, фенітоїном - можливе підвищення концентрації останніх в плазмі крові, рекомендується моніторинг концентрації цих лікарських засобів в плазмі крові;
• з гіпоглікемічними засобами - хоча клінічні дослідження не виявили впливу диклофенаку на дію протидіабетичних засобів, повідомлялося про гіперглікемії і гіпоглікемії, що вимагає корекції дози останніх; рекомендується моніторинг рівня глюкози в плазмі крові;
• із засобами, що викликають гіперкаліємію (такими як калійзберігаючі діуретики, циклоспорин, такролімус, триметоприм) - можливе підвищення рівня калію в плазмі крові, рекомендується моніторинг стану здоров'я цих пацієнтів;
• з антикоагулянтами, антикоагулянтами засобами - можливе підвищення ризику кровотечі та пригнічення агрегації тромбоцитів (при застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, в високих дозах). Хоча в клінічних дослідженнях не виявили впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, повідомлялося про підвищений ризик кровотечі у пацієнтів, які одночасно приймають диклофенак і ці препарати; необхідний ретельний моніторинг стану здоров'я таких пацієнтів;
• з такролімусом, циклоспорином - можливе посилення нефротоксичності; при одночасному застосуванні з циклоспорином рекомендується корекція дози препарату;
• з сечогінними, антигіпертензивними засобами - можливе зниження антигіпертензивного ефекту; дану комбінацію застосовувати з обережністю; необхідний контроль артеріального тиску (особливо у людей похилого віку), функції нирок після початку комбінованої терапії, а в подальшому - регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ, в зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності; пацієнти повинні отримувати належну кількість рідини;
• з антибіотиками хінолонового ряду - повідомлялося про розвиток судом, виникнення яких могло бути пов'язане з одночасним застосуванням хінолонів і нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак.

На цьому наголошували у пацієнтів як з наявністю, так і при відсутності в анамнезі епілепсії або судом; дану комбінацію застосовувати з обережністю; з міфепристоном - можливе зниження ефективності останнього; застосування НПЗП, включаючи диклофенак, рекомендується через 8-12 діб після застосування міфепристону;

• з метотрексатом - можливе підвищення концентрації і токсичності останнього; слід дотримуватися обережності при призначенні НПЗП, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до застосування метотрексату;
• з іншими НПЗП (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), ГКС - можливе підвищення частоти виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ;
• з колестиполом, колестираміном - можлива затримка або зменшення абсорбції диклофенаку; застосування диклофенаку рекомендується принаймні за 1 год до або через 4-6 години після застосування колестипола / колестираміну;
• з лікарськими засобами, які є потужними інгібіторами CYP 2C9, - можливо значне підвищення C max  в плазмі крові і посилення ефектів диклофенаку в зв'язку з пригніченням його метаболізму; дану комбінацію застосовувати з обережністю.

Передозування

Можливе посилення вираженості побічних ефектів.

Симптоми: типової клінічної картини при передозуванні диклофенаку немає. При передозуванні можуть виникати такі симптоми: головний біль, нудота, блювота, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, непритомність або судоми. У разі тяжкого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки.

Лікування: підтримуюча і симптоматична терапія таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку травного тракту, пригнічення дихання. Проведення спеціальних заходів, таких як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не сприяють прискореному виведенню препарату з організму внаслідок високого ступеня зв'язування з білками і екстенсивного метаболізму диклофенаку. У разі потенційно токсичною передозування необхідно здійснити евакуацію вмісту шлунка (викликати блювання, промити шлунок) і прийняти активоване вугілля.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° с.