новокаїнамід Дарниця д / ін 10% - 5 мл №10

Фармакологічні властивості

Прокаїнамід (бета-діетіламіноетіламіда пара-амінобензойної кислоти гідрохлорид) - антиаритмічний засіб. новокаїнамід, подібно хінідину, містить в молекулі третинну амидную групу, що обумовлює механізм його мембранодепрессівного дії. подовжує ефективний рефрактерний період більше, ніж потенціал дії в передсердях і шлуночках. уповільнює провідність в передсердях, передсердно-шлуночкової вузлі і шлуночках, пригнічує збудливість і в незначній мірі скоротливу здатність міокарда. має судинорозширювальну дію, викликаючи артеріальна гіпотензія. блокує парасимпатические реакції (антихолінергічну дію).

Після прийому всередину всмоктується в шлунку через 15-30 хв, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 год.

При в / в введенні і концентрації в плазмі крові 2-4 мг / л препарат починає надавати деякий антиаритмічну дію, 4-10 мг / л - ефективний, вище 8 мг / л - токсичний. При терапевтичній концентрації близько 15% новокаїнаміду-Дарниця зв'язується з макромолекулярних сполуками плазми крові. Щодо мало гідролізується естеразами плазми крові. У більшості тканин, крім мозку, концентрація новокаїнаміду-Дарниця вище, ніж в плазмі крові. При в / в введенні через 1-1,5 год максимальний рівень препарату в крові знижується на 50%. Крива концентрації препарату при цьому шляху введення має 2 фази: швидку (середня константа - 6,4 хв, період напіввиведення - 4,4 хв), обумовлену швидким надходженням препарату в кров, і повільну, що не залежить від його концентрації в крові (середня константа - 5,1 ч, період напіввиведення - 3,5 год). Біотрансформується в печінці з утворенням N-ацетілновокаінаміда (при повільному ацетилюванні - лише 7-12%, при швидкому - близько 23%). N-ацетілновокаінамід діє подібно новокаїнамідом, викликаючи антиаритмічний ефект.

Виділяється нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції; 50-60% - в незміненому вигляді. Близько 15% прийнятої дози з'являється в сечі у вигляді N-ацетілновокаінаміда; 2-10% - у вигляді ПАБК. Період напіввиведення новокаїнаміду-Дарниця - 3-4 ч, а його ацетілрегулірованной форми - близько 4 годин. Звичайно препарат не акумулюється в організмі, але у хворих з серцевою і нирковою недостатністю екскреція його уповільнена і при тривалому застосуванні може наступити кумуляція. При нирковій недостатності період напіввиведення подовжується до 7-17 год (ацетильованого препарату - до 40 год). При тяжкій печінковій недостатності розпад новокаїнамідом-Дарниця зменшується на 1/3. При лужної реакції сечі екскреція препарату знижується. Новокаинамид-Дарниця і його ацетильований метаболіт виводяться при гемодіалізі.

показання

При різних порушеннях серцевого ритму, пароксизмах миготливої ​​аритмії або тріпотіння передсердь, шлуночкової тахікардії, шлуночкової екстрасистолії; при операціях на серці, великих судинах і легенях використовують для попередження і лікування аритмій.

застосування

При пароксизмальної шлуночкової тахікардії вводять в / в 0,2-0,5 г за 10 хв під контролем ЕКГ і пекло. в разі зниження тиску більш ніж на 15 мм рт. ст. вводять симпатоміметики або припиняють введення новокаїнаміду-дурниці. після припинення нападу призначають всередину по 0,25-0,5 г кожні 4-6 год. при пароксизмі миготливої ​​аритмії або тріпотіння передсердь - по 0,5-1 г в / м 4 рази на добу до припинення нападу, але не більше 72 ч. після відновлення ритму продовжують вводити по 0,5 г 4 рази на добу протягом 2 днів або призначають всередину по 0,25-0,5 г 4 рази на добу під контролем ЕКГ і пекло. при цьому виді аритмії спочатку можна ввести всередину в ударній дозі 1,25 г, при відсутності ефекту - через 1 год - 0,75 г, а потім кожні 2 год по 0,5-1 г, але не більше 4 г на добу ( вища доза).

Всередину при шлуночкової екстрасистолії дорослим призначають в початковій дозі 0,25-0,5-1 г, потім по 0,25-0,5 г кожні 4-6 год. При необхідності добова доза може бути підвищена до 3, іноді - до 4 г. Тривалість лікування залежить від ефективності і переносимості препарату.

При пароксизмах миготливої ​​аритмії або тріпотіння передсердь рекомендована навантажувальна доза для прийому всередину - 1,25 г. Якщо ця доза неефективна, то через 1 год додатково призначають 0,75 г і далі через кожні 2 ч - по 0,5-1 г до купірування пароксизму; максимальна добова доза - 3-4 г.

Протипоказання

Av-блокада ii і iii ступеня, блокада ніжок пучка Гіса, виражена серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, ниркова і печінкова недостатність, паркінсонізм, аритмія, обумовлена ​​інтоксикацією серцевими глікозидами, підвищена чутливість до препарату.

Побічні ефекти

Алергічні реакції, нудота, блювота, безсоння, збудження, головний біль, гранулоцитопенія, зниження пекло, судоми, порушення провідності, мерехтіння шлуночків, загальна слабкість, відчуття гіркоти у роті.

особливі вказівки

У зв'язку з можливим пригніченням скорочувальної здатності міокарда і зниженням пекло слід з великою обережністю застосовувати препарат при гострому інфаркті міокарда.

При вираженому атеросклерозі препарат призначати не рекомендується.

взаємодії

Новокаинамид-дурниці не слід призначати в поєднанні з лідокаїном внаслідок підсумовування побічних неврологічних ефектів. небажано застосовувати новокаїнамід-дурниці з серцевими глікозидами через можливість різкого пригнічення av-провідності. не можна застосовувати в поєднанні з хінідином внаслідок їх синергічного кардіодепресивної дії. новокаїнамід-дурниці не призначають одночасно з сульфаніламідами.

Передозування

При передозуванні і підвищеній чутливості до препарату можуть розвинутися пригнічення серцевої діяльності і фібриляція шлуночків, а при тривалому застосуванні - вовчакоподібний синдром.

Умови зберігання

У темному місці, недоступному для дітей.

Переклад інструкції моз