склад

діюча Речовини:  memantine;

1 таблетка містіть мемантину гідрохлоріду 10 мг або 20 мг;

Допоміжні Речовини:  целюлоза мікрокрісталічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдній безводний, магнію стеарат;

оболонка:  гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 400, заліза оксид жовтий (Е 172).

лікарська форма

Таблетки, вкріті плівковою оболонки.

Основні фізико-хімічні Властивості:

таблетки 10 мг: таблетки, вкріті плівковою оболонки, продовгуваті, двоопуклі, жовтого кольору, з лінією для розлив з обох сторон, з діаметром ядра 5,6х11,1 мм;

таблетки 20 мг: таблетки, вкріті плівковою оболонки, круглі, двоопуклі, жовтого кольору, з діаметром ядра 10,3 мм.

Пігулка может буті розділена на две Рівні части.

Фармакотерапевтична група

Засоби, что застосовуються при деменції. Код АТС N06D X01.

Фармакологічні Властивості

Фармакодинаміка.

У проявах сімптомів и прогресуванні нейродегенератівної деменції важліву роль відіграє Порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо з участю NMDA

(N-метил-D-аспартат) -рецепторів.

Мемантин представляет собою потенціалзалежній, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин модулює ЕФЕКТ патологічно підвіщеніх рівнів глутамату, Який может прізвесті до дисфункції нейронів.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Абсолютна біодоступність мемантину ставити примерно 100%, годину Досягнення максімальної концентрації у плазмі крови (T max ) - від 3 до 8 годин. Ознака впліву вживання їжі на всмоктування немає.

Розподіл

Добовий доза 20 мг зумовлює стабільну концентрацію мемантину у плазмі крови у межах від 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) зі значними індівідуальнімі варіаціямі. При застосуванні Добовий доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідіні та сіроватці крови ставити 0,52. Примерно 45% мемантину зв'язується з протеїнамі плазми крови.

Біотрансформація

В організмі людини около 80% мемантину ціркулює у виде початкової Речовини, основні метаболіті НЕ ма ють NMDA-антагоністічніх властівостей. Участия цитохрому Р450 у метаболізмі  in vitro  не виявлено.

Елімінація

Мемантин елімінується моноекспоненціальнім чином Із проміжком t 1/2  від 60 до

100 годин. У добровольців з нормальною функцією нірок Загальний кліренс (Cl tot ) ставити 170 мл / хв / 1,7Зм 2 . Ніркова стадія фармакокінетікі мемантину Включає такоже канальцеву реабсорбцію.

ШВИДКІСТЬ ніркової елімінації мемантину в условиях лужної Реакції сечі может зніжуватіся у 7-9 разів. Олужнення сечі может відбуватіся у результате Глибока змін Дієти, например Зміни багатого М'ясна стравити раціону вегетаріанськім чи внаслідок інтенсівного прийому антацидних шлунково ЗАСОБІВ.

Лінійність

Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10-40 мг.

Фармакодінамічній / фармакокінетічній зв'язок

При дозі мемантину 20 мг на добу рівень вмісту у цереброспінальній рідіні відповідає велічіні k i  (константа гальмування) мемантину, что ставити 0,5 мкмоль у ділянці фронтальної кори головного мозком людини.

Показання

Хвороба Альцгеймера від легкого ступенів тяжкості до тяжких форм.

Протипоказання

Гіперчутлівість до діючої Речовини або до будь-которого компонента препарату.

Взаємодія з іншімі лікарськімі засоби та інші види взаємодії

Слід унікат одночасного! Застосування мемантину та амантадину через ризики фармакотоксічного психозу. Обідві сполуки є хімічно пов'язаними NMDA-антагоністамі. Ті ж самє может стосуватись кетаміну та декстрометорфану. В одному опублікованому звіті позначають такоже про можливий ризики зелених сандалів мемантину та фенітоїну.

Механізм Дії предполагает можливе Посилення ефектів L-допа, допамінергічніх агоністів та антіхолінергічніх ЗАСОБІВ при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів як мемантін. Можливе є послаблення ефектів барбітуратів та нейролептічніх ЗАСОБІВ. Сумісне! Застосування мемантину та спазмолітічніх ЗАСОБІВ, дантроленом або баклофеном может модіфікуваті їх ефект, что может зумовіті необходимость корекції доз.

Інші лікарські засоби, Такі як циметидин, ранітідін, прокаїнамід, хінідін, хінін та Нікотин, Які Використовують ту ж катіонну транспортну систему нірок, что й амантадин, можливо, такоже здатні взаємодіяті з мемантином, зумовлюючи потенційній ризики Підвищення уровня его вмісту у плазмі крови.

При сумісному прізначенні мемантину з гідрохлоротіазідом (ГХТ) або будь-Якою комбінацією з ГХТ можливе зниженя уровня ГХТ у сіроватці крови.

Були ПОВІДОМЛЕННЯ про ОКРЕМІ випадки Підвищення МІЖНАРОДНОГО нормалізованого співвідношення (МНС) при застосуванні мемантину пацієнтам, Які прийомів варфарин. Хоча причина зв'язок НЕ встановлений, необхідній ретельній моніторинг протромбінового часу або МНС у пацієнтів, Які одночасно пріймають пероральні антикоагулянти.

У ході фармакокінетічніх ДОСЛІДЖЕНЬ среди здорових добровольців суттєвіх ефектів взаємодії мемантину з глібурідом / метформіном, донепезилом або галантаміном НЕ виявило.

Мемантин  in vitro  НЕ є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінвмісної монооксигенази, епоксідгідролазі або сульфатіону.

Особливості относительно! Застосування

Слід дотримуватись обережності при прізначенні препарату Хворов на епілепсію, пацієнтам з епізодамі судом в анамнезі, а такоже пацієнтам Із факторами ризики розвитку епілепсії.

Слід унікат одночасного! Застосування препарату з такими N-метил-D-аспартат (NMDA) -антагоністамі як амантадин, кетамін чи декстрометорфан. ЦІ сполуки вплівають на одну й ту ж саму систему рецепторів, что й мемантін, а тому побічні ефектів (в основном пов'язані з центральною нервово системою) могут буті частішімі чи віраженішімі.

Деякі фактори, что спричиняють Збільшення рН сечі, могут зумовіті необходимость ретельного Нагляду за пацієнтом. Вказані фактори включаються значні Зміни Дієти, например заміну багатого М'ясна стравити раціону на вегетаріанській або ж Інтенсивний прийом антацидних шлунково ЗАСОБІВ. Кроме того, рН сечі может підвіщуватіся через стани тубулярного ніркового ацидозу або тяжкі інфекції Січових тракту, спрічінені  Proteus bacteria .

Во время більшості клінічніх ДОСЛІДЖЕНЬ пацієнті, Які Нещодавно перенесли інфаркт міокарда, та пацієнті з декомпенсованою застійною серцево недостатністю (III-IV ступенів согласно з класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), а такоже пацієнті з неконтрольованою артеріальною гіпертензією виключались з числа учасников. Внаслідок цього наявні лишь обмежені відповідні дані, а за пацієнтамі з такими захворюваннямі необхідній ретельній нагляд.

! Застосування у период вагітності або годування груддю.

Даних относительно впліву мемантину при застосуванні его у период вагітності немає. Експериментальні дослідження на тварин вказують на можлівість уповільнення внутрішньоутробного росту при застосуванні препарату у концентраціях, ідентічніх або Дещо більшіх від тих, что застосовуються для людини. Потенційній ризики для людини невідомий. Мемантин НЕ слід застосовуваті у период вагітності, за вінятком віпадків, зумовленіх чіткою та явною необхідністю.

Невідомо, чи відбувається екскреція мемантину у грудне молоко, однак це можливо, ВРАХОВУЮЧИ ліпофільність субстанції. Жінкам, Які застосовують мемантин, слід утріматіся від годування груддю.

Здатність впліваті на ШВИДКІСТЬ Реакції при керуванні автотранспортом або іншімі механізмамі.

Хвороба Альцгеймера від середньої тяжкості до тяжких форм зазвічай зумовлює погіршення возможности Керувати автомобілем та Порушення здатності працювати з іншімі механізмамі. Такоже, мемантін має незначна або помірній Вплив на ШВИДКІСТЬ Реакції людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередіті про необходимость Дотримання особлівої обережності при керуванні автотранспортом чи роботі з обладнанням.

Способ! Застосування та дозуюч

Лікування слід розпочінаті и Проводити під наглядом лікаря, та только за умови наявності опікуна, Який буде регулярно контролюваті прийом препарату пацієнтом.

Препарат слід прійматі 1 раз на добу шкірного дня в один и тієї самий годину. Таблетки можна застосовуваті разом з їжею чи Незалежності від вживання їжі.

Дорослі .

Максимальна Добовий доза ставити 20 мг. З метою зниженя ризики з'явилися негативні реакцій підтрімуючу дозу слід візначаті Шляхом поступового Збільшення дозуюч на 5 мг на тиждень в течение дерти 3 тіжнів таким чином:

1-й тиждень (1-7 день):

прійматі ½ таблетки (5 мг на добу) в течение тижня;

2-й тиждень (8-14 день):

прійматі 1 таблетку (10 мг на добу) в течение тижня;

3-й тиждень (15-21 день):

прійматі 1½ таблетки (15 мг на добу) в течение тижня;

починаючі з 4-го тижня:

прійматі 20 мг на добу (2 таблетки Дозування 10 мг або 1 таблетка Дозування 20 мг) шкірного дня.

Рекомендована підтрімуюча доза ставити 20 мг на добу.

Длительность лікування індивідуально візначає лікар, Який має досвід діагностування та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінюваті переносимість та Дозування мемантину, Найкраще в течение 3 місяців від качана лікування. У подалі клінічний ефект мемантину и реакцію пацієнта на лікування слід оцінюваті регулярно відповідно до діючіх клінічніх рекомендацій. Підтрімуюче лікування можна продовжуваті, поки терапевтичний ефект залішається сприятливі, а переносимість мемантину пацієнтом - доброю. Слід Розглянуто можлівість припиненням лікування мемантином, если знікають ознака терапевтичного ефектів або погіршується переносимість лікування пацієнтом.

Пацієнті літнього віку.

На Основі результатів клінічніх ДОСЛІДЖЕНЬ рекомендована доза для пацієнтів ВІКОМ від 65 років ставити 20 мг на добу, як зазнача вищє.

Порушення Функції нірок.

Для пацієнтів Із порушеннях Функції нірок легкого ступенів тяжкості (кліренс креатиніну 50-80 мл / хв) зниженя дозуюч препарату не потрібне. Пацієнтам Із порушеннях Функції нірок СЕРЕДНЯ ступенів тяжкості (кліренс креатиніну 30-49 мл / хв) Добовий дозу слід Зменшити до 10 мг. Дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою, если негативних реакцій немає прінаймні после 7 днів лікування. Пацієнтам Із порушеннях Функції нірок тяжкого ступенів (кліренс креатиніну 5-29 мл / хв) Добовий дозу слід Зменшити до 10 мг.

Порушення Функції печінкі.

Для пацієнтів Із порушеннях Функції печінкі легкого або середня ступенів тяжкості (Child Pugh А, B) корекція дозуюч НЕ потрібна. ! Застосування мемантину пацієнтам Із тяжкими порушеннях Функції печінкі НЕ рекомендується.

діти

Препарат не застосовуваті дітям у зв'язку з недостатністю Даних относительно безпеки та ефектівності.

Передозування

Досвід обмеження.

Симптоми

Відносно значні передозування (200 мг и 105 мг на добу в течение 3 днів відповідно) були або пов'язані Із симптомами підвіщеної втомлюваності, слабкості та / або діареєю, або малі безсимптомний перебіг. При передозуванні до 140 мг або невстановленою дозою спостерігалі Симптоми Порушення центральної нервової системи (сплутаність, в'ялість, сонлівість, Запаморочення, збудження, агресія, галюцінації, розладі ходи) та / або шлунково-кишкові Порушення (блювання та Діарея).

После прийому 2000мг мемантину у пацієнта розвинулася кома впродовж 10 днів, пізніше - діплопія та збудження. После симптоматичного лікування та плазмаферезу пацієнт одужала без НАСЛІДКІВ.

лікування

Симптоматично, спеціфічного антидоту не існує. Слід використовуват Стандартні КЛІНІЧНІ процедури для відалення діючої Речовини з організму, например промівання шлунка, прийом актівованого вугілля, методи підкіслення Реакції сечі, форсованій діурез.

У випадка надмірної Загальної стімуляції центральної нервової системи сімптоматічні лікувальні заходи слід застосовуваті з обережністю.

Побічні ЕФЕКТ

Во время клінічніх ДОСЛІДЖЕНЬ мемантину загальна частота небажаним явіщ НЕ відрізнялася від такой на тлі прийому плацебо, а негатівні явіща зазвічай малі легкий або середній степень тяжкості.

Наведені нижчих у табліці побічні Реакції, что спостерігаліся во время клінічніх ДОСЛІДЖЕНЬ и медичного! Застосування, за частотою визначаються як: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), Рідко (≥1 / 10000 до <1/1000), дуже Рідко (<1/10000), невізначені (нельзя Встановити за наявний данімі).

Система, орган, клас	частота	Побічні Реакції
інфекції	не часто	грібкові захворювання
З боку імунної системи	часто	гіперчутлівість
З боку психіки	часто не часто не часто невізначені	сонлівість; сплутаність свідомості; галюцінації 1 ; психотичні Реакції 2
З боку нервової системи	часто часто не часто дуже рідкісні	Запаморочення; Порушення рівновагі; Порушення ходи; судомні напади
З боку серця	не часто	Серцевий недостатність
З боку Судін	часто не часто	артеріальна гіпертензія; венозний тромбоз / тромбоемболізм
З боку діхальної системи	часто	Задишка
З боку шлунково-кишково тракту	часто не часто невізначені	запор; блювання; панкреатит 2
З боку печінкі та жовчовівідніх Шляхів	часто невізначені	Підвищення показніків Функції печінкі; гепатит
Загальні Порушення	часто не часто	головний біль; підвіщена втомлюваність

1  Галюцінації основном спостерігалі у пацієнтів з тяжкою формою хвороби Альцгеймера.

2  ОКРЕМІ ПОВІДОМЛЕННЯ при медичному застосуванні.

Хвороба Альцгеймера пов'язана з депресією, суїцідальнімі ідеямі та суїцідом. Такі випадки відомі при медичному застосуванні мемантину.

Термін прідатності

2 роки.

умови зберігання

Зберігаті в орігінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 6 блістерів у картонній коробці.

категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Медокемі ЛТД (Центральний Завод) / (Medochemie LTD (Central Factory).

адреси

1-10 вул. Константінуполес, Лімассол, 3011, Кіпр /

1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.

У разі Виникнення побічніх Реакції та запитань относительно безпеки! Застосування лікарського засоби просимо звертатися через форму зворотнього зв'язку веб-сайту: www.ukraine.medochemie.com