склад

діюча Речовини:  іпідакрін;

1 таблетка містіть іпідакріну гідрохлорид моногідрат, в перерахунку на безводний Речовини 20 мг;

Допоміжні Речовини:  лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кальцію стеарат.

лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні Властивості:  таблетки білого або почти білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою.

Фармакотерапевтична група

Інші засоби, что діють на нервово систему. Парасімпатоміметікі. Антіхолінестеразні засоби. Код АТС N07A A.

Фармакологічні Властивості

Фармакодинаміка.

Медіаторн®  - це препарат, что має Біологічно вигідну комбінацію двох молекулярних ефектів - блокади калієвої пронікності мембрани та інгібування холінестеразі. При цьом блокада калієвої пронікності мембрани відіграє вірішальну роль.

Блокада калієвої пронікності мембрани виробляти самперед до продовження реполярізаційної фази потенціалу Дії збудженої мембрани и Підвищення актівності пресинаптичного аксону. Це спричиняє Збільшення входу іонів кальцію у пресинаптичній терміналь, что зі свого боку виробляти до Збільшення Викид медіатору у пресинаптичній щіліну у всех синапсах. Підвищення концентрації медіатору у сінаптічній щіліні спріяє сільнішій стімуляції постсінаптічної Клітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії. У холінергічніх синапсах інгібування холінестеразі становится причиною ще БІЛЬШОГО Накопичення нейромедіатору в сінаптічній щіліні и Посилення функціональної актівності постсінаптічної Клітини (СКОРОЧЕННЯ, проведення збудження).

Іпідакрін   посілює Вплив ацетілхоліну, адреналіну, серотоніну, гістаміну, окситоцину на гладенькі м'язи.

Іпідакрін  віявляє Такі фармакологічні ЕФЕКТ:

• стімуляція и Відновлення нервово-м'язової передачі;
• Відновлення проведення імпульсу у періферічній нервовій сістемі после ее блокади різнімі агентами (травма, запалений, дія місцевіх анестетиків, Деяк антібіотіків, калію хлориду, токсінів);
• Посилення скорочуваності гладком'язовіх ОРГАНІВ;
• спеціфічно помірна стімуляція центральної нервової системи (ЦНС) з окремим проявлять седативного ефектів;
• покращення пам'яті та здатності до навчання;
• аналгетічній ефект.

Препарат не чинити тератогенної, ембріотоксічної, мутагенної и канцерогенної, а такоже алергізуючої та імунотоксічної Дії, а такоже НЕ впліває на ендокрінну систему.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо препарат швидко всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація активної речовини досягається у плазмі крові через 1 годину після прийому. Із крові іпідакрин швидко надходить у тканини, у стадії стабілізації у сироватці крові виявляється тільки 2 % препарату, період напіввиведення у фазі розподілу – 40 хвилин. 40–50 % активної речовини зв’язується з білками плазми крові. Іпідакрин абсорбується переважно із дванадцятипалої кишки, трохи менше – із тонкої і клубової кишок, тільки 3 % дози всмоктується у шлунку. Елімінація іпідакрину з організму здійснюється за рахунок поєднання ниркових і позаниркових механізмів (біотрансформація, секреція з жовчю), при цьому переважає секреція із сечею. Тільки 3,7 % іпідакрину виділяється із сечею у незміненому вигляді, що свідчить про швидкий метаболізм препарату в організмі.

Показання

- Захворювання періферічної нервової системи (нейропатія, неврит, поліневріт и полінейропатія, мієлополірадікулоневріт);

- міастенія та міастенічній синдром різної етіології;

- бульбарні Паралічі и парези;

- Порушення пам'яті різної етіології (хвороба Альцгеймера та інші форми старечого Порушення розумової ДІЯЛЬНОСТІ); затримка розумово розвитку у дітей;

- відновлювальній период органічніх Ураження ЦНС, что супроводжуються Рухів порушеннях;

- у Комплексній терапії розсіяного склерозу та других форм демієлінізуючіх захворювань нервової системи;

- атонія кишечнику.

Протипоказання

- Підвіщена чутлівість до іпідакріну та до других компонентів препарату;

- епілепсія;

- екстрапірамідні Порушення з гіперкінезамі;

- стенокардія;

- віраж брадікардія;

- бронхіальна астма;

- вестібулярні розладі;

- механічна непрохідність кишечнику и сечовівідніх Шляхів;

- віразкова хвороба шлунка або дванадцятіпалої кишки у стадії обострения;

- вагітність;

- период годування груддю.

Взаємодія з іншімі лікарськімі засоби та інші види взаємодії

Медіаторн® посілює седативний ефект у зелених сандалів Із лікарськімі засоби, Які прігнічують ЦНС. Дія та побічні ефектів підсілюються при спільному застосуванні з іншімі інгібіторамі холінестеразі и м-холіноміметічнімі засоби.

У Хворов на міастенію підвіщується ризики розвитку «холінергічного» кризу, если Медіаторн® застосовуваті одночасно з холінергічнімі засоби. Растет ризики розвитку брадікардії, если β-адреноблокатори застосовуваті до качана лікування препаратом Медіаторн®.

Медіаторн® можна застосовуваті у зелених сандалів з ноотропні препарати.

Алкоголь підсілює побічні ефектів препарату.

Церебролізін покращує псіхічну дію препарату Медіаторн®.

Особливості относительно! Застосування

З обережністю слід застосовуваті препарат пацієнтам Із пептичну віразкою шлунка та дванадцятіпалої кишки в анамнезі, захворюваннямі діхальніх Шляхів, включаючі гострі захворювання діхальніх Шляхів, захворюваннямі серцево-судінної системи, Які НЕ пов'язані з коронарного болем, Із тиреотоксикозом.

Препарат містіть лактозу, тому пацієнтам Із рідкіснімі Спадкового формами непереносімості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції НЕ слід застосовуваті его.

! Застосування у период вагітності або годування груддю.

Медіаторн® підвіщує тонус матки и может спричинитися передчасні пологи, тому у период вагітності! Застосування препарату протипоказане.

У период годування груддю! Застосування препарату протипокази.

Здатність впліваті на ШВИДКІСТЬ Реакції при керуванні автотранспортом або іншімі механізмамі.

Медіаторн® может чинити седативну дію, тому слід буті Обережно при застосуванні препарату під час керування транспортними засоби.

Способ! Застосування та дозуюч

Таблетки Медіаторн® застосовують внутрішньо.

При невритах  - по 1 таблетці 2-3 рази на добу. Курс лікування - від 10-15 днів при Гостра невритах до 20-30 днів при хронічніх невритах. У разі необхідності курс лікування слід повторюваті 2-3 рази з інтервалом у 2-4 тіжні до Досягнення максимального ефект.

При мієлополірадікулоневрітах и парезах -  по 1 таблетці 2-3 рази на добу в течение 30-40 днів. Курси лікування повторюваті багаторазове з Перерва 1-2 місяці, до Досягнення терапевтичного ефектів.

При міастенії и міастенічніх синдромах  - по 1-2 таблетки 2-3 рази на добу. При тяжких формах дозу можна підвіщіті до 200 мг на добу (по 2 таблетки 5 разів на добу через 2-3 години). Лікування курсове, чергуючі з класичними антіхолінестеразнімі препаратами.

При розсіяному склерозі та других формах демієлінізуючіх захворювань нервової системи, бульбарні Паралічі  - по 1 таблетці 3-5 разів на добу в течение 60 днів 2-3 рази на рік.

При хворобі Альцгеймера та других формах старечого Порушення розумової ДІЯЛЬНОСТІ  почінаті з дозуюч 1-2 таблетки на добу, розподілівші на 2 Прийоми, з поступовім підвіщенням дозуюч на 2 таблетки на тиждень до 6-10 таблеток на добу (2 таблетки 3-5 разів на добу ). Длительность лікування - від 4 місяців до 1 року. Можлива курсова терапія - по 4-5 місяців Із Перерва в 1-2 місяці.

При органічніх Ураження ЦНС, что супроводжуються Рухів порушеннях,  - по 1 таблетці 2-3 рази на добу. Середній курс лікування - 30 днів. У разі необхідності курс лікування можна повторити.

При атонії кишечнику -  по 1-3 таблетки на добу, розподілівші дозу на 3 Прийоми. Курс лікування ставити 1-3 тіжні.

Дітям ВІКОМ від 12 років Із затримки розумово розвитку та захворюваннямі періферічної нервової системи  Медіаторн® слід прізначаті по 1 таблетці (20 мг) 2-3 рази на добу. Курс лікування ставити 1-2 місяці (перелогових від КЛІНІЧНОЇ картини).

Діти.

Препарат можна застосовуваті дітям ВІКОМ від 12 років.

Передозування

При тяжкій інтоксікації может розвинутися холінергічній криз.

Симптоми:  бронхоспазм, сльозотеча, посилений потовіділення, звуження зініць, ністагм, Посилення перистальтики травного тракту, спонтанна дефекація та сечовіпускання, блювання, жовтяніця, брадікардія, Порушення провідності серця, аритмія, зниженя артеріального тиску, занепокоєння, трівожність, збудження, Відчуття страху, атаксія , судом, кома, Порушення мовлення, сонлівість, загальна слабкість.

Лікування:  симптоматична терапія. ! Застосування м-холіноблокаторів (атропін, циклодол, метацин).

Побічні ЕФЕКТ

Класифікація частоти побічніх реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (від 1/100 до 1/10); нечасто (від 1/1000 до 1/100); Рідко (від 1/10000 до 1/1000); дуже Рідко (<1/10000), включаючі ОКРЕМІ випадки; частота невідома (нельзя візначіті за наявний данімі).

Препарат Медіаторн®  переноситися добро. Можливі побічні ефектів пов'язані зі збудженням м-холінорецепторів.

З боку серця:  часто - Відчуття серцебиття, брадікардія, Біль за грудниною.

З боку нервової системи:  нечасто (при застосуванні високих доз) - Запаморочення, головний біль, сонлівість, загальна слабкість, м'язові судом.

З боку діхальної системи, ОРГАНІВ грудної кліткі и середостіння:  нечасто - Підвищення віділення бронхіального секрету, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишково тракту:  часто - сліновіділення, Нудота; нечасто (при застосуванні високих доз) - блювання; Рідко - Діарея, Біль в епігастральній ділянці.

З боку печінкі та жовчовівідніх Шляхів:  частота невідома - жовтяніця.

З боку кожи и підшкірніх тканин:  часто - Посилення потовіділення; нечасто (после прийому високих доз) Можливі алергічні Реакції, у тому чіслі свербіж, вісіпання.

З боку імунної системи:  частота невідома - Реакції гіперчутлівості (включаючі алергічній дерматит, анафілактічній шок, астму, токсичні епідермальній некроліз, ЕРІТ, Кропив'янка, дихання зі свистом, набряк гортані).

З боку репродуктівної системи:  Підвищення тонусу матки.

Сліновіділення и брадікардію могут Зменшити холіноблокаторі (например, атропін). У разі з'явиться небажаним ефектів слід Зменшити дозу або сделать коротку Перерва у застосуванні препарату (1-2 дні).

Термін прідатності

2 роки.

умови зберігання

У орігінальній упаковці при температурі НЕ вищє 25 ° С.

Зберігаті у недоступному для дітей місці.

упаковка

По 10 таблеток у блістері, 5 блістерів у пачці.

категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Київмедпрепарат».

адреси

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Склад

діюча речовина: іпідакрин;

1 таблетка містить іпідакрину гідрохлорид моногідрат, в перерахунку на безводну речовину 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кальцію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою.

Фармакотерапевтична група

Інші засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби. Код АТХ N07A A.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Медіаторн® − це препарат, що має біологічно вигідну комбінацію двох молекулярних ефектів – блокади калієвої проникності мембрани та інгібування холінестерази. При цьому блокада калієвої проникності мембрани відіграє вирішальну роль.

Блокада калієвої проникності мембрани призводить насамперед до продовження реполяризаційної фази потенціалу дії збудженої мембрани і підвищення активності пресинаптичного аксону. Це спричиняє збільшення входу іонів кальцію у пресинаптичну терміналь, що зі свого боку призводить до збільшення викиду медіатору у пресинаптичну щілину у всіх синапсах. Підвищення концентрації медіатору у синаптичній щілині сприяє сильнішій стимуляції постсинаптичної клітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії. У холінергічних синапсах інгібування холінестерази стає причиною ще більшого накопичення нейромедіатору в синаптичній щілині і посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження).

Іпідакрин  посилює вплив ацетилхоліну, адреналіну, серотоніну, гістаміну, окситоцину на гладенькі м’язи.

Іпідакрин виявляє такі фармакологічні ефекти:

• стимуляція і відновлення нервово-м’язової передачі;
• відновлення проведення імпульсу у периферичній нервовій системі після її блокади різними агентами (травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду, токсинів);
• посилення скорочуваності гладком’язових органів;
• специфічно помірна стимуляція центральної нервової системи (ЦНС) з окремими проявами седативного ефекту;
• покращення пам’яті та здатності до навчання;
• аналгетичний ефект.

Препарат не чинить тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної і канцерогенної, а також алергізуючої та імунотоксичної дії, а також не впливає на ендокринну систему.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо препарат швидко всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація активної речовини досягається у плазмі крові через 1 годину після прийому. Із крові іпідакрин швидко надходить у тканини, у стадії стабілізації у сироватці крові виявляється тільки 2 % препарату, період напіввиведення у фазі розподілу – 40 хвилин. 40–50 % активної речовини зв’язується з білками плазми крові. Іпідакрин абсорбується переважно із дванадцятипалої кишки, трохи менше – із тонкої і клубової кишок, тільки 3 % дози всмоктується у шлунку. Елімінація іпідакрину з організму здійснюється за рахунок поєднання ниркових і позаниркових механізмів (біотрансформація, секреція з жовчю), при цьому переважає секреція із сечею. Тільки 3,7 % іпідакрину виділяється із сечею у незміненому вигляді, що свідчить про швидкий метаболізм препарату в організмі.

Показання

‒ Захворювання периферичної нервової системи (нейропатія, неврит, поліневрит і полінейропатія, мієлополірадикулоневрит);

‒ міастенія та міастенічний синдром різної етіології;

‒ бульбарні паралічі і парези;

‒ порушення пам’яті різної етіології (хвороба Альцгеймера та інші форми старечого порушення розумової діяльності); затримка розумового розвитку у дітей;

‒ відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями;

‒ у комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи;

‒ атонія кишечнику.

Протипоказання

‒ Підвищена чутливість до іпідакрину та до інших компонентів препарату;

‒ епілепсія;

‒ екстрапірамідні порушення з гіперкінезами;

‒ стенокардія;

‒ виражена брадикардія;

‒ бронхіальна астма;

‒ вестибулярні розлади;

‒ механічна непрохідність кишечнику і сечовивідних шляхів;

‒ виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення;

‒ вагітність;

‒ період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Медіаторн® посилює седативний ефект у комбінації із лікарськими засобами, які пригнічують ЦНС. Дія та побічні ефекти підсилюються при спільному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази і м-холіноміметичними засобами.

У хворих на міастенію підвищується ризик розвитку «холінергічного» кризу, якщо Медіаторн® застосовувати одночасно з холінергічними засобами. Зростає ризик розвитку брадикардії, якщо β-адреноблокатори застосовувати до початку лікування препаратом Медіаторн®.

Медіаторн® можна застосовувати у комбінації з ноотропними препаратами.

Алкоголь підсилює побічні ефекти препарату.

Церебролізин покращує психічну дію препарату Медіаторн®.

Особливості щодо застосування

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, захворюваннями дихальних шляхів, включаючи гострі захворювання дихальних шляхів, захворюваннями серцево-судинної системи, які не пов’язані з коронарним болем, із тиреотоксикозом.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати його.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Медіаторн® підвищує тонус матки і може спричинити передчасні пологи, тому у період вагітності застосування препарату протипоказано.

У період годування груддю застосування препарату протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Медіаторн® може чинити седативну дію, тому слід бути обережними при застосуванні препарату під час керування транспортними засобами.

Спосіб застосування та дози

Таблетки Медіаторн® застосовують внутрішньо.

При невритах – по 1 таблетці 2–3 рази на добу. Курс лікування – від 10–15 днів при гострих невритах до 20–30 днів при хронічних невритах. У разі необхідності курс лікування слід повторювати 2–3 рази з інтервалом у 2–4 тижні до досягнення максимального ефекту.

При мієлополірадикулоневритах і парезах – по 1 таблетці 2–3 рази на добу протягом 30–40 днів. Курси лікування повторювати багаторазово з перервою 1–2 місяці, до досягнення терапевтичного ефекту.

При міастенії і міастенічних синдромах – по 1–2 таблетки 2–3 рази на добу. При тяжких формах дозу можна підвищити до 200 мг на добу (по 2 таблетки 5 разів на добу через 2–3 години). Лікування курсове, чергуючи з класичними антихолінестеразними препаратами.

При розсіяному склерозі та інших формах демієлінізуючих захворювань нервової системи, бульбарному паралічі – по 1 таблетці 3–5 разів на добу протягом 60 днів 2–3 рази на рік.

При хворобі Альцгеймера та інших формах старечого порушення розумової діяльності починати з дози 1–2 таблетки на добу, розподіливши на 2 прийоми, з поступовим підвищенням дози на 2 таблетки на тиждень до 6–10 таблеток на добу (2 таблетки 3–5 разів на добу). Тривалість лікування – від 4 місяців до 1 року. Можлива курсова терапія – по 4–5 місяців із перервою в 1–2 місяці.

При органічних ураженнях ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннями, – по 1 таблетці 2–3 рази на добу. Середній курс лікування – 30 днів. У разі необхідності курс лікування можна повторити.

При атонії кишечнику – по 1–3 таблетки на добу, розподіливши дозу на 3 прийоми. Курс лікування становить 1–3 тижні.

Дітям віком від 12 років із затримкою розумового розвитку та захворюваннями периферичної нервової системи Медіаторн® слід призначати по 1 таблетці (20 мг) 2–3 рази на добу. Курс лікування становить 1–2 місяці (залежно від клінічної картини).

Діти.

Препарат можна застосовувати дітям віком від 12 років.

Передозування

При тяжкій інтоксикації може розвинутися холінергічний криз.

Симптоми: бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики травного тракту, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювання, жовтяниця, брадикардія, порушення провідності серця, аритмія, зниження артеріального тиску, занепокоєння, тривожність, збудження, відчуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мовлення, сонливість, загальна слабкість.

Лікування: симптоматична терапія. Застосування м-холіноблокаторів (атропін, циклодол, метацин).

Побічні ефекти

Класифікація частоти побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (від 1/100 до 1/10); нечасто (від 1/1000 до 1/100); рідко (від 1/10000 до 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі випадки; частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

Препарат Медіаторн® переноситься добре. Можливі побічні ефекти пов’язані зі збудженням м‑холінорецепторів.

З боку серця: часто – відчуття серцебиття, брадикардія, біль за грудниною.

З боку нервової системи: нечасто (при застосуванні високих доз) – запаморочення, головний біль, сонливість, загальна слабкість, м’язові судоми.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: нечасто – підвищення виділення бронхіального секрету, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – слиновиділення, нудота; нечасто (при застосуванні високих доз) – блювання; рідко – діарея, біль в епігастральній ділянці.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – жовтяниця.

З боку шкіри і підшкірних тканин: часто – посилене потовиділення; нечасто (після прийому високих доз) можливі алергічні реакції, у тому числі свербіж, висипання.

З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості (включаючи алергічний дерматит, анафілактичний шок, астму, токсичний епідермальний некроліз, еритему, кропив’янку, дихання зі свистом, набряк гортані).

З боку репродуктивної системи: підвищення тонусу матки.

Слиновиділення і брадикардію можуть зменшити холіноблокатори (наприклад, атропін). У разі появи небажаних ефектів слід зменшити дозу або зробити коротку перерву у застосуванні препарату (1–2 дні).

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Київмедпрепарат».

Адреса

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.