лоратадин таб. 10 мг №10 (Фармак)

склад

діюча речовина:  loratadine;

1 таблетка містить лоратадину в перерахуванні на 100% речовину (0,01 г) 10 мг;

допоміжні речовини:  крохмаль картопляний, лактози моногідрат, повідон, кальцію стеарат.

Лікарська форма.  Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:  таблетки круглої форми білого кольору з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою або без риски.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A X13.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лоратадин - трициклічні антигістамінний засіб з селективної активністю щодо периферичних Н 1 -рецепторів.

У більшості пацієнтів при застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не спостерігалося клінічно значущих змін в показниках життєво важливих функцій організму, лабораторних досліджень, фізикального обстеження або електрокардіограми. Лоратадин не має значного впливу на Н 2 -гістамінові рецептори. Препарат не пригнічує захоплення норадреналіну і фактично не впливає на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця.

Дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає піку через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвитку толерантності до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.

Клінічна ефективність і безпеку.

Більше 10000 пацієнтів (старше 12 років) отримували лікування лоратадином (таблетки по 10 мг) в контрольованих клінічних дослідженнях. Лоратадин (таблетки) в дозі 10 мг 1 раз на добу був більш ефективним, ніж плацебо, і таким же ефективним, як клемастин, щодо поліпшення стану при симптомах (назальних і не назальних) алергічного риніту. У цих дослідженнях сонливість виникала з меншою частотою при застосуванні лоратадину, ніж клемастина, і практично з такою ж частотою, як і при застосуванні терфенадину і плацебо.

Серед учасників цих досліджень (старше 12 років) 1000 пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою були зареєстровані в плацебо-контрольованих дослідженнях. Лоратадин в дозі 10 мг 1 раз на добу був більш ефективним, ніж плацебо в лікуванні хронічної ідіопатичної кропив'янки, що підтверджується зменшенням свербежу, еритеми і алергічної висипки. У цих дослідженнях частота сонливості була подібною при застосуванні лоратадину і плацебо.

Діти.  Близько 200 дітей (з 6 до 12 років) з сезонним алергічним ринітом отримували лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз на добу в контрольованих клінічних дослідженнях. В іншому дослідженні 60 дітей (c 2 до 5 років) отримували лоратадин (сироп) в дозі 5 мг 1 раз на добу. Непередбачені побічні реакції не спостерігалися. Ефективність у дітей була подібною ефективності у дорослих.

Фармакокінетика.

Всмоктування.  Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їжі може дещо затримувати всмоктування лоратадину, однак це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину і його активного метаболіту пропорційні дозі.

Розподіл.  Лоратадин зв'язується активно (від 97% до 99%) з білками плазми крові, а його активний метаболіт - з помірною активністю (від 73% до 76%). У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадина і його активного метаболіту в плазмі крові становить приблизно 1 і 2 години відповідно.

Біотрансформація.  Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і в більшій мірі відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації в плазмі крові (Tmax) через 1-1,5 години і 1,5-3,7 години відповідно, після застосування препарату.

Виведення.  Приблизно 40% дози виводиться з сечею і 42% з калом протягом 10 днів, в основному у формі кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% дози виводиться з сечею протягом перших 24 годин. Менше 1% активної речовини виводиться в незміненій активній формі - як лоратадин або дезлоратадин. У дорослих здорових добровольців середній період напіввиведення лоратадину становив 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту - 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

Порушення функції нирок.  У пацієнтів з хронічними порушеннями функції нирок підвищувалися показники AUC і максимальної концентрації в плазмі крові (Сmax) лоратадину і його активного метаболіту в порівнянні з такими показниками у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових людей. У пацієнтів з хронічними порушеннями функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.

Порушення функції печінки.  У пацієнтів з хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і Сmax лоратадина були в два рази вище, а їх активного метаболіту - не змінювалися істотно в порівнянні з такими показниками у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується в залежності від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти похилого віку.  Показники фармакокінетики лоратадина і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців і здорових добровольців літнього віку.

Клінічні характеристики.

показання

Симптоматичне лікування хронічної ідіопатичної кропив'янки та алергічного риніту.

Протипоказання

Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти лоратадину посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторной функції.

Потенційне взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадина, а це в свою чергу може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

Повідомлялося про підвищення концентрацій лоратадину в плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значимими змінами (в тому числі на ЕКГ).

Діти. Дослідження взаємодії з іншими препаратами проводили тільки за участю дорослих пацієнтів.

Особливості по застосуванню

Лоратадин слід з обережністю застосовувати для пацієнтів з тяжкою формою порушення функції печінки.

До складу препарату входить лактоза. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа і мальабсорбція глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Застосування препарату Лоратадин необхідно припинити як мінімум за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістамінні можуть нейтралізувати або іншим чином послаблювати позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність.  Даних про застосування лоратадину вагітним жінкам дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, в якості міри безпеки, уникати застосування препарату Лоратадин в період вагітності.

Годування грудьми.  Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину / метаболітів з грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат Лоратадин не слід застосовувати в період годування груддю.

Фертильність.  Дані щодо впливу лоратадину на жіночий або чоловічий фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Загалом препарат не впливає або впливає незначним чином на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Проте пацієнта необхідно проінформувати, що дуже рідко повідомлялося про випадки сонливості, які можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дорослим і дітям старше 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Для дітей з 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла. При масі тіла більше 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати лоратадин у вигляді сиропу.

Пацієнти похилого віку . Не потрібно корекції дозування людям літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки . Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат в низькій початковій дозі, оскільки у них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла понад 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

Пацієнти з порушенням функції нирок . Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Діти.

Ефективність та безпечність застосування лоратадину дітям до 2 років не встановлена. Препарат Лоратадин, таблетки, призначати дітям з масою тіла більше 30 кг.

Передозування

Передозування лоратадина підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардії та головного болю. При передозуванні рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування протягом необхідного періоду часу. Можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка. Лоратадин не виводиться з організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом.

Побічні ефекти

Коротка характеристика профілю безпеки. У клінічних дослідженнях за участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив'янку, про побічні реакції повідомлялось у 2% пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Побічними реакціями, про які повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плацебо, були: сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%). У клінічних дослідженнях у дітей від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або стомлюваність (1%).

З боку імунної системи:  анафілаксія, включаючи ангіоедема.

З боку нервової системи:  запаморочення, судоми.

З боку серцево-судинної системи:  тахікардія, посилене серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту:  нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи:  патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної тканини : висип, алопеція.

Порушення загального стану та пов'язані зі способом застосування препарату:  стомлюваність.

Термін придатності

4 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25  о С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Виробник

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробництва та його адреса місця здійснення діяльності.

Україна, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.