Бріроза краплі для очей 2 мг / мл 5 мл Спец.

Бріроза краплі для  очей 2 мг / мл 5 мл Спец.

склад

діюча речовина: бримонідину тартрат;

1 мл бримонідину тартрату 2 мг

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, спирт полівініловий, натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна моногідрат, соляна кислота 1М, натрію гідроксид 1 М, вода очищена.

Лікарська форма
Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора щодо води R, без видимих ​​частинок. Кольоровість: злегка зеленувато - жовтий, максимум забарвлений за еталон GY2.

Фармакотерапевтична група
Протиглаукомні і міотичні засоби. Код АТС S01Е А05.

Фармакодинаміка
Бримонідин є агоністом α-2-адренорецепторів. Спорідненість бримонідину до α-2-адренорецепторів в 1000 разів більше в порівнянні зі спорідненістю до α-1-адреноблокатори. Завдяки цьому Бримонідин не викликає розширення зіниць, стенозу капілярів ксеногенних трансплантатів сітківки у людини.

У людей тартрат бримонідину після введення в кон'юнктивальний мішок знижує внутрішньоочний тиск, мінімально впливаючи на роботу серцево-судинної системи і органів дихання.

Обмежені дані про застосування препарату пацієнтам з бронхіальною астмою не підтвердили виникнення побічних дій.
 
Бримонідин характеризується швидким початком дії, а його максимальна гіпотензивну дію виникає через 2 години після застосування. У двох клінічних дослідженнях, проведених протягом року, Бримонідин знизив значення внутрішньоочного тиску приблизно на 4-6 мм ртутного стовпа.
 
Згідно з флюорофотометріческімі дослідженнями на тваринах і людях, тартрат бримонідину проявляє подвійний механізм дії. Ймовірно, Бримонідин знижує внутрішньоочний тиск шляхом зменшення синтезу внутрішньоочної рідини і посилення увеослерального відтоку.
 
Клінічні дослідження підтверджують, що Бримонідин може ефективно комбінуватися з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування. Короткострокові клінічні дослідження підтверджують також, що Бримонідин робить істотний клінічне адитивна дія в поєднанні з Травопрост (6 тижнів) і латанопростом (3 місяці).

Фармакокінетика
Після 10 днів введення в кон'юнктивальний мішок розчину 0,2% 2 рази на добу спостерігалася низька концентрація бримонідину в плазмі (Cmax становило в середньому 0,06 нг / мл).

Після багаторазового застосування препарату (2 рази на добу протягом 10 днів) зафіксовано невелику кумуляцію препарату в крові. Площа під фармакокінетичною кривою «концентрація час» протягом 12 годин на стаціонарному стані (AUC0 - 12 h) становила 0,31 нг · год / мл в порівнянні з 0,23 нг · год / мл після введення першої дози. Період напіввиведення із загального кровообігу після місцевого введення препарату становив приблизно 3 години.

Після місцевого введення Бримонідин зв'язується з білками плазми приблизно на 29%.

In vitro і in vivo Бримонідин зв'язується можна зупинити з меланіном в тканинах ока. Після 2 тижнів місцевого застосування препарату концентрація бримонідину в райдужній оболонці, війчастому тілі і судинної / сітчастої оболонці була в 3 - 17 разів більше, ніж після введення одиничної дози. Не виявлено накопичення лікарського засобу в разі відсутності меланіну.

Значення зв'язування з меланіном у людей не вивчено. Однак не підтверджені несприятливі побічні офтальмологічні дії в биомикроскопического дослідженнях очей у пацієнтів, які проходили лікування Бримонідину протягом періоду до 1 року. Симптоми токсичного впливу на органи зору не підтверджені також в дослідженнях на тварин, яким протягом року вводили тартрат бримонідину в дозах, в 4 рази більші, у порівнянні з дозами, рекомендованими для людей.

Після прийому у людей, Бримонідин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, а потім швидко виводиться з організму. Значна частина дози (близько 75%) виводиться у вигляді метаболітів протягом 5 днів не підтверджено наявності незміненому вигляді в сечі. Дослідження in vitro із застосуванням печінкової тканини тварин і людей вказують, що метаболічні зміни бримонідину відбуваються, головним чином, за участю альдегідоксидази і цитохрому P450. З огляду на це, головним шляхом виведення препарату із загальної системи кровообігу є печінковий метаболізм.

кінетичний профіль

Не виявлено суттєвих відхилення від пропорційної залежності між дозою бримонідину, максимальною концентрацією в плазмі крові Cmax і AUC після одноразового введення лікарського засобу в концентрації 0,08%, 0,2% і 0,5% відповідно.