Амітриптилін таб. п / об. 25 мг №50 (Технолог)

Амітриптилін таб. п / об. 25 мг №50 (Технолог)

склад
діюча речовина: amitriptiline;

1 мл амитриптилина гідрохлориду в перерахунку на амітриптилін 10 мг

Допоміжні речовини: глюкоза, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина.

фармакологічна група
Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів. Код АТС N06A А09.

Фармакологічні властивості
Фармакологічні.

Амітриптилін - трициклічний антидепресант, неселективний інгібітор зворотного захоплення моноамінів. Має виражену тимолептичну дію, відноситься до групи великих антидепресантів. Тимолептичний ефект поєднується з вираженим седативним ефектом. Надає також антисеротониновое, антигістамінний і антихолинергическое дії.

Фармакокінетика.

З білками плазми крові зв'язується понад 90%. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів - нортриптиліну і дінітротріптіліну. Період напіввиведення становить приблизно 17-30 годин, іноді більше. Виводиться переважно у вигляді метаболітів з сечею.

показання
Ендогенні депресії, включаючи депресивний епізод, рекурентний депресивний розлад; біполярний афективний розлад, поточний депресивний епізод.

Протипоказання
Гіперчутливість до амітриптиліну або будь-якого зі складових препарату. Глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, атонія сечового міхура.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Будь-якого роду блокади або порушення ритму серця, а також недостатність коронарних артерій.

Одночасне призначення амітриптиліну і ИМАО протипоказано через розвиток серотонінового синдрому (поєднання симптомів, що, можливо, включає тривожне збудження, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус і гіпертермію).

Лікування із застосуванням амітриптиліну можна починати через 14 днів після припинення прийому необоротних неселективних ІМАО, а також не менше ніж через 1 добу після відміни препаратів оборотної дії моклобеміду і селегилина.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
фармакодинамічні взаємодії

протипоказані комбінації

Інгібітори МАО (неселективні, а також селективні А (моклобемід) і В (селегілін)) - ризик серотонінового синдрому (див. Розділ «Протипоказання»).

небажані комбінації

Симпатоміметики: амітриптилін здатний посилювати кардіоваскулярні ефекти адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну, фенілефрину і фенілпропаноламіну.

Блокатори адренергічних нейронів: трициклічні антидепресанти можуть перешкоджати антигіпертензивним ефектам гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи.

Рекомендується переглянути всю схему антигіпертензивної терапії при лікуванні із застосуванням трициклічних антидепресантів.

Антихолінергічні засоби: трициклічні антидепресанти здатні посилювати ефекти таких лікарських засобів стосовно органів зору, ЦНС, кишечника і сечового міхура; слід уникати одночасного з ними застосування через підвищений ризик паралітичної кишкової непрохідності, гіперпірексії.

Лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT електрокардіограми, в тому числі антиаритмічні препарати (хінідин), антигістамінні (астемізол та терфенадин), деякі антипсихотичні ліки (зокрема пімозид і сертіндол), цизаприд, галофантрин та соталол можуть збільшувати ймовірність шлуночкових аритмій у разі прийому разом з трициклічними антидепресантами.

Протигрибкові засоби, такі як флуконазол і тербінафін, зумовлюють збільшення концентрації в сироватці крові трициклічних антидепресантів і вираженості супутньої токсичності. Бувають випадки втрати свідомості та виникнення хаотичної поліморфної шлуночкової тахікардії.

Депресанти ЦНС: амітриптилін здатний посилювати ефекти алкоголю, барбітуратів та інших засобів пригнічення ЦНС.

фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших медикаментозних засобів на фармакокінетику трициклічних антидепресантів

Трициклічніантидепресанти, включаючи амітриптилін, метаболізуються ізоензимом CYP2D6 цитохрому Р450 печінки. CYP2D6 характеризується поліморфізмом у популяції, і його активність може придушуватися багатьма психотропними, а також іншими лікарськими засобами, як, наприклад, нейролептиками, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну за винятком циталопраму (який є дуже слабким інгібітором ізоензіма), блокаторами β-адренорецепторів, а також антиаритмічними засобами. В метаболізмі амітриптиліну також беруть участь ізоензими CYP2C19 і CYP3A.

Барбітурати, як i інші стимулятори ензимів, наприклад, рифампіцин та карбамазепін, можуть посилювати метаболізм і тим самим викликати зниження вмісту трициклічних антидепресантів в плазмі крові і зменшення антидепресантів ефекту.

Циметидин і метилфенідат, а також препарати блокаторів кальцієвих каналів підвищують рівні трициклічних сполук у плазмі крові