Амбіт р-н д / ін. 30 мг / мл 1 мл №10

Амбіт р-н д / ін. 30 мг / мл 1 мл №10

склад:

діюча речовина: ketorolac;

1 мл розчину містить кеторолаку трометамолу 30 мг;

допоміжні речовини: етанол 96%, натрію хлорид, кислота хлористоводнева розбавлена, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

 Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або блідо-жовта рідина.

Фармакотерапевтічеcкая група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01A В15.

 Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кеторолаку трометамол є сильним нестероїдних протизапальних засобом (НПЗЗ), яке демонструє анальгетическую активність. Він не є опиоидом і не має відомих ефектів на опіоїдні рецептори. Механізм його дії полягає в інгібуванні системи ферменту циклооксигенази таким чином пригнічуючи синтез простагландинів. При застосуванні знеболюючою дози демонструє мінімальне протизапальну дію.

Фармакокінетика.

Внутрішньом'язове застосування. Після внутрішньом'язового введення кеторолаку трометамол швидко і повністю абсорбується, середня пікова концентрація в плазмі крові становить 2,2 мкг / мл, досягається в середньому через 50 хвилин після одноразової дози 30 мг. Вплив віку, функції нирок і печінки на кінцевий період напіврозпаду в плазмі крові і середній загальний кліренс наведені в таблиці нижче (оцінюється після одноразової дози кеторолаку 30 мг внутрішньом'язово).

 

Категорія пацієнтів

Загальний кліренс (л / год / кг) середнє значення (діапазон)

Кінцевий період напіврозпаду (годинник) середнє значення (діапазон)

Звичайні пацієнти (n = 3D 54)

0,023 (0,010-0,046)

5,3 (3,5-9,2)

Пацієнти з порушенням функції печінки (n = 3D 7)

0,029 (0,013-0,066)

5,4 (2,2-6,9)

Пацієнти з нирковою недостатністю (n = 3D25) (креатинін сироватки 160-430 мкмоль / л)

0,016 (0,005-0,043)

10,3 (5,9-19,2)

Пацієнти на діалізі (n = 3D 9)

0,016 (0,003-0,036)

13,6 (8,0-39,1)

Здорові пацієнти похилого віку (n = 3D 13) (середній вік 72)

0,019 (0,013-0,034)

7,0 (4,7-8,6)

 

Внутрішньовенне застосування. Після внутрішньовенного введення однієї дози 10 мг кеторолаку трометамолу середня пікова концентрація в плазмі досягала 2,4 мкг / мл в середньому за 5,4 хвилини після введення дози, при кінцевому періоді напіввиведення в плазмі 5,1 години, середній об'єм розподілу становив 0,15 л / кг, загальний плазмовий кліренс - 0,35 мл / хв / кг.

Фармакокінетика кеторолаку у людей після одноразового або багаторазових введень є лінійної. Рівноважні концентрації в плазмі досягаються після ведення дози кожні 6 годин протягом одного дня. При хронічній дозуванні кліренс не змінюється. Основний шлях виведення кеторолаку та його метаболітів - нирковий: 91,4% (в середньому) введеної дози визначається в сечі і 6,1% (в середньому) виводиться з калом.

Більше 99% кеторолаку зв'язується з білками плазми крові в широкому діапазоні концентрацій.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Купірування помірною і сильною післяопераційної гострого болю протягом нетривалого часу.

Лікування слід починати тільки в лікарнях. Максимальна тривалість лікування - 2 дні.

 

Протипоказання.

Кеторолак протипоказаний:

- пацієнтам, у яких раніше спостерігалися реакції гіперчутливості до кеторолаку, якого-небудь з допоміжних речовин або інших НПЗЗ і пацієнтам з алергічними реакціями на аспірин, або інші інгібітори синтезу простагландинів в анамнезі (у таких пацієнтів спостерігалися тяжкі анафілактичні реакції). Такі реакції включали астму, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янку;

- пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі;

- дітям до 16 років;

- пацієнтам з активною виразкою, з недавнім шлунково-кишковою кровотечею, виразковою хворобою або перфорацією;

- як і інші НПЗЗ, пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю, печінковою недостатністю і нирковою недостатністю;

- пацієнтам з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (рівень креатиніну в сироватці крові більше 160 мкмоль / л) або пацієнтам з ризиком розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення об'єму рідини або дегідратації;

- в період вагітності, під час переймів і пологів, під час годування груддю;

- в якості профілактичного знеболюючий засіб перед операцією через придушення агрегації тромбоцитів і під час операції через підвищений ризик кровотечі;

- через пригнічення функції тромбоцитів пацієнтам з підозрою або підтвердженим цереброваскулярним кровотечею, пацієнтам з високим ризиком кровотечі або неповною зупинкою кровотечі, а також пацієнтам з високим ризиком кровотеч, таким як геморагічні діатези, включаючи порушення коагуляції;

- пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи варфарин і низькі дози гепарину (2500-5000 одиниць кожні 12 годин);

- при одночасному лікуванні ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2);