Зинацеф пор. д/приг. ин. р-ра 1,5

ЗИНАЦЕФ (ZINACEF )

Фармакологические свойства препарата Зинацеф

Фармакодинамика. Цефуроксим ((6R, 7R)-3-карбамоилоксиметил-7-[(2Z)-2-(фур-2-ил)-2-метокси-иминоацетамидо]цеф-3-ем-4-карбоксилат) цефалоспориновый антибиотик с широким спектром бактерицидного действия. Устойчив к действию большинства -лактамаз, следовательно, проявляет активность по отношению ко многим ампициллин- и амоксициллинрезистентным штаммам. Основной механизм бактерицидного действия нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови наблюдается через 30 45 мин после в/м введения. Период полувыведения цефуроксима при в/в и в/м введении состав Зинацеф пор. фл. 1500 мг. №1ляет приблизительно 70 мин. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50% в зависимости от способа введения.
На протяжении 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85 90%) выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата в течение первых 6 ч.
Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа. Концентрация цефуроксима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через ГЭБ при менингите.
В 750 мг цефуроксима содержится 42 мг (1,8 мэкв) натрия.

Показания к применению препарата Зинацеф

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, или до определения возбудителя:

• инфекции дыхательных путей острый и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легкого, послеоперационные инфекции органов грудной полости;
• инфекции уха, горла, 
• носа синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;
• инфекции мочевыводящих путей острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
• инфекции мягких тканей целлюлит, рожистое воспаление, раневые инфекции;
• инфекции костей и суставов остеомиелит, септический артрит;
• акушерство и гинекология: воспалительные заболевания органов малого таза;
• гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин,
• Другие инфекции, включая септицемию, перитонит и менингит.

Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и органах брюшной полости, операций на тазовых органах, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях. В большинстве случаев эффективна монотерапия Зинацефом, однако при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекциях), особенно для профилактики при вмешательствах на органах пищеварительного тракта и гинекологических операциях.
Поскольку цефуроксим имеет форму цефуроксима аксетила для перорального применения (Зиннат), в случае клинической необходимости возможен последовательный переход с парентеральной терапии Зинацефом на пероральную терапию Зиннатом.

Применение препарата Зинацеф:

инъекции Зинацефа предназначены только для в/в или в/м введения. Перед применением рекомендуют провести кожную пробу на переносимость.

Общие рекомендации. взрослые. Для многих инфекций достаточно в/м или в/в по 750 мг (до 1,5 г при инфекциях тяжелой степени в/в) 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями можно сократить до 6 ч, суточная доза препарата при этом повысится до 3 6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки в/в или в/м с последующим пероральным приемом Зинната.

Новорожденные и дети. 30 100 мг/кг/сут в 3 4 введения, новорожденным с кратностью 2 3 раза в сутки. При лечении большинства инфекций оптимальная суточная доза состав Зинацеф пор. фл. 1500 мг. №1ляет 60 мг/кг. В первые недели жизни период полувыведения Зинацефа в плазме крови новорожденных может быть в 3 5 раз выше, чем у взрослых.

Гонорея. 1,5 г препарата однократно в виде 1 или 2 инъекций по 750 мг (вводят в ягодичную мышцу с обеих сторон).

Менингит. Зинацеф применяют как средство монотерапии бактериального менингита, вызванного чувствительными штаммами.

Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.

Дети грудного возраста и старше: в/в 150 250 мг/кг/сут в 3 4 введения.

Новорожденные: в/в в дозе 100 мг/кг/сут.

Профилактика.Обычная доза 1,5 г в/в перед введением в наркоз при проведении абдоминальных, тазовых и ортопедических операций. При необходимости эту дозу можно дополнить в/м введением 750 мг препарата через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза 1,5 г в/в в момент вводной анестезии, затем по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24 48 ч. При ортопедических операциях по поводу полного протезирования сустава препарат можно смешать в сухом виде с содержимым каждого пакета полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г Зинацефа в/м или в/в 2 3 раза в сутки на протяжении 48 72 ч, потом 500 мг Зинната 2 раза в сутки 
Per os в течение 7 10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг Зинацефа 2 3 раза в сутки (в/м или в/в) на протяжении 48 72 ч, затем 500 мг Зинната 2 раза в сутки 
Per os в течение 5 10 дней. Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек.Цефуроксим выводится почками, поэтому, как и в случае применения других подобных антибиотиков, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу Зинацефа с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости в снижении стандартной дозы (750 мг 1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина 20 мл/мин. Взрослым с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 10 20 мл/мин) рекомендуется снизить дозу препарата до 750 мг 2 раза в сутки; в более тяжелых случаях (клиренс креатинина 10 мл/миг) до 750 мг 1 раз в сутки. Больным, находящимся на гемодиализе, дополнительно вводят 750 мг препарата в/в или в/м в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять в р-р для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л диализного р-ра). У пациентов, которым проводят длительный артериовенозный гемодиализ или быструю гемофильтрацию в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза состав Зинацеф пор. фл. 1500 мг. №1ляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, следует придерживаться схемы дозирования, как и для лечения при нарушенной функции почек.

Особенности введения препарата
для в/м введения:добавляют 3 мл воды для инъекций к 750 мг Зинацефа; осторожно встряхивают флакон до образования непрозрачной суспензии.

Для в/в введения:растворяют 750 мг Зинацефа не менее чем в 6 мл и 1,5 г в 15 мл воды для инъекций. Для кратковременных в/в вливаний (например не более 30 мин) 1,5 г цефуроксима можно растворить в 50 100 мл воды для инъекций. Эти р-ры можно вводить непосредственно в вену или катетер. При хранении приготовленного р-ра может изменяться насыщенность его цвета.

Противопоказания к применению препарата Зинацеф:

повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Побочные эффекты препарата Зинацеф:

побочные эффекты единичные ( 1/10 000) и имеют легкий и обратимый характер, частота их возникновения, приведенная ниже, приблизительна, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для подобного подсчета. Кроме того, частота случаев побочных эффектов варьирует в зависимости от показаний. Для классификации побочных эффектов от очень частых до единичных использованы данные клинических исследований, частота других побочных эффектов ( 1/10 000) приведена согласно маркетинговым данным и отражает частоту поступления данных о побочных эффектах больше, нежели частоту их возникновения.
Применяют такую частоту возникновения побочных эффектов: очень часто ( 1/10); часто ( 1/100 и 1/10); нечасто ( 1/1000 и 1/100); редко ( 1/10 000 и 1/1000); очень редко ( 1/10 000).

Инфекции и инвазии:редко чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например 
Candida, при длительном применении.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:часто нейтропения, эозинофилия; нечасто лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса; редко тромбоцитопения; очень редко гемолитическая анемия.
Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, обусловливая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко приводить к развитию гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы:реакции гиперчувствительности, включающие: нечасто кожная сыпь, крапивница и зуд кожи; редко медикаментозная лихорадка; очень редко интерстициальный нефрит, анафилаксия, ангионевротический отек, кожный васкулит.

Со стороны жкт:нечасто дискомфорт в ЖКТ (тошнота, рвота, диарея); очень редко псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарные реакции:часто транзиторное повышение уровня печеночных ферментов; нечасто транзиторное повышение уровня билирубина.
Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о токсическом влиянии препарата на печень нет.

Со стороны кожи и подкожных тканей:очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:очень редко повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто реакции в месте введения, включающие боль и тромбофлебит.
Возникновение боли в месте в/м введения более вероятно при применении препарата в более высоких дозах, однако это не должно быть причиной прекращения лечения.

Особые указания к применению препарата Зинацеф:

с особой осторожностью препарат назначают пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе. Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью применять у больных, получающих сильнодействующие диуретики, такие как фуросемид или аминогликозидные антибиотики, так как сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при подобной комбинации. Необходимо контролировать функцию почек у таких пациентов, а также у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью (см. 
Применение).
Как и при других схемах лечения менингита у детей, при применении цефуроксима зарегистрированы случаи частичной потери слуха.
Как и в случае применения других антибактериальных препаратов, через 18 36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ выявляли культуру 
Haemophilus influenzae. Тем не менее клиническое значение данного явления неизвестно.
Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (
Candida, enterococci, clostridium difficile), что может потребовать прекращения терапии.
При применении Зинацефа в режиме последовательной терапии время перехода на пероральный прием Зинната определяют тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизмов. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч необходимо продолжить парентеральное введение препарата.

Период беременности и кормления грудью. Экспериментальных свидетельств эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не получено, тем не менее как любое лекарственное средство его следует с осторожностью применять в I триместр беременности. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью его необходимо назначать с осторожностью.

Дети. Схему применения препарата в педиатрической практике см. в разделе 
Применение.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Нет сообщений.

Взаимодействия препарата Зинацеф:

как и другие антибиотики, Зинацеф может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
У больных, принимающих Зинацеф, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Препарат не влияет на результаты определения глюкозурии ферментными методами. Зинацеф в незначительной степени может влиять на результаты применения методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Феллинга, Клинитест), однако это не приводит к ложноположительным результатам, как при применении некоторых других цефалоспоринов.
Цефуроксим не влияет на результат определения уровня креатинина с помощью щелочного пикрата.

Совместимость. 1,5 г Зинацефа, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять сочетанно с р-ром метронидазола (500 мг/100 мл); оба препарата сохраняют активность в течение суток при температуре до 25 C.
1,5 г Зинацефа совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 ч при температуре 4 C и 6 ч при температуре до 25 C. Зинацеф (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 ч при температуре 25 C в 5% или 10% р-ре ксилитола для инъекций.
Зинацеф совместим с 1% р-рами лидокаина гидрохлорида.
Зинацеф сохраняет свои свойства при комнатной температуре.