Вальсакор Н 160 таб. п/пл. об. 160 мг/12,5 мг №28

Вальсакор Н 160 таб. п/пл. об. 160 мг/12,5 мг №28

Вальсакор Н160, таблетки, 160 мг + 12,5 мг (Валсартан, Гидрохлоротиазид).
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Овальные,  двояковыпуклые  таблетки,  покрытые  пленочной  оболочкой,  красновато-коричневого цвета.
Терапевтические показания

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Способ применения и дозы

Внутрь,   независимо   от   приема   пищи,   кратность   приема   -    1    раз   в   сутки.

Вальсакор Н 160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение

необходимо начинать с минимальных доз препарата.

Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе

160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 12,5 мг), рекомендуется фиксированная комбинация

Вальсакор Н 160 (160/12,5 мг) 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор® Н 160 (160/12,5 мг)

развивается в течение 2-4 недель. При необходимости (уровень диастолического АД выше

100 мм.рт.ст. на фоне монотерапии валсартаном) для достижения более выраженного

эффекта возможно увеличение (не ранее чем, через 4-8 недель) дозы препарата до

160/25 мг (возможно применение препарата Вальсакор® НД 160) 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0,5 мл/сек)) не требуется

изменения доз препарата.

Вальсакор  Н   160  не рекомендуется  пациентам   с  нарушениями  функции  печени.

Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или

умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг

(1 таблетка в сутки препарата Вальсакор Н 80).

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата; беременность и период лактации; выраженные нарушения функции печени, билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз) и легкие или умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения (для данной дозы препарата); анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин (0,5 мл/сек)); гемодиализ; гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена); непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Валсартан. Валсартан является селективным ангиотензина II  рецепторов антагонистом

для приема внутрь, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа AT).

Следствием блокады AT i-рецепторов является повышение плазменной концентрации

ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа

АТг, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией ATi-рецепторов.

Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении ATi-рецепторов. Его

сродство к рецепторам подтипа ATi примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам

подтипа АТг. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ),

известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в

ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты

брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов

рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает

во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы,

участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление (АД),

не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС),

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в

течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов.

Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов. При повторных

назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы,

достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной

терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого

дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом «отмены»

(резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).

Гидрохлоротиазид.   Тиазидный  диуретик,  диуретический   эффект   которого   связан   с

нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе

нефрона;    задерживает   выведение    ионов    кальция,    мочевой    кислоты.    Обладает

гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не

оказывает влияния на нормальные показатели АД. Диуретический эффект развивается

через  1-2 часа после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 часа и

сохраняется в течение 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня,

но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4

недели.

Фармакокинетика


Валсартан   быстро   всасывается   после   приема   внутрь,   однако   степень   абсорбции

варьируется   в   широких   пределах.   Средняя   величина   абсолютной   биодоступности

валсартана   составляет   23%.   Время,   необходимое   для   достижения   максимальной

концентрации (ТСтах) - 2 часа. При приеме препарата внутрь, однократно в сутки,

накопление  его  незначительно.   Плазменные  концентрации   валсартана  одинаковы  у

мужчин и женщин.

Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с

сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой,

около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с

печеночным кровотоком (примерно 30 л/час). Метаболизируется с помощью изофермента

CYP2C9. Период полувыведения (Т1/2) составляет 9 часов. Выводится преимущественно в

неизмененном виде через кишечник (70%) и почки (30%).

При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время»

(AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема плазменные концентрации

валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не

сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана,

поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Максимальная

концентрация (Стах) гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 часа после приема

внутрь. Связь с белками плазмы крови - 40-70%.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки (более 95%). Т1/2

составляет 6-15 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса, у

пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Т.к.

степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при

гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени

Около 83% валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном

виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

Пациенты пожилого возраста

У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Сисгемпый клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте 6.5 Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг + 12,5 мг.

По 7 или 14 таблеток помещают в блистер. По 4, 8, или 14 блистеров (блистер по 7 таблеток) или 2, 4, или 7 блистеров (блистер по 14 таблеток) в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

 

Т55400
Присоединяйтесь
Наши аптеки Обратная связь