Тербинафин КВ таб. 250 мг №14

Тербинафин (Terbinafine)

Фармакологическое действие 
Противогрибковое, фунгицидное средство. Проявляет фармакологическую активность практически ко всем грибковым агентам, поражающим человеческий организм.
В невысокой концентрации проявляет фунгицидный эффект по отношению к плесневым грибам, дерматофитам, определенным видам диморфных грибов. На дрожжевые грибы может действовать как фунгицидно, так и фунгистатически.
Терапевтический эффект обусловлен разрушающим действием на клеточную мембрану грибной клетки, а также специфическим ингибированием скваленоксидазы (фермента, играющего важную роль в нормальном функционировании клеточной мембраны).

Тербинафин вызывает остановку выработки эргостерина, недостаток которого в грибной клетке приводит к увеличению содержания в ней сквалена, что ведет к инактивации всех ферментных систем и гибели клетки.
Данное лекарственное средство быстро всасывается из ЖКТ. В печени частично метаболизируется («эффект первого прохождения»), поэтому биодоступность снижается до 40%. Состав пищи незначительно влияет на биодоступность Тербинафина, поэтому в коррекции дозы нет необходимости.
Максимум концентрации в крови - 1 мкг\м наступает через 2 часа после приема 250 мг препарата. В крови 99% препарата циркулирует в виде комплексов с белками плазмы.

Проявляет онихо- и эпидермотропность (наибольшее количество препарата накапливается в коже, волосах, ногтях и в подкожной клетчатке в концентрации, обеспечивающей оптимальный терапевтический эффект). Биотрансформируется в метаболиты, не проявляющие противогрибковую активность, затем большая часть экскретируется с мочой.
Явления кумуляции Тербенафина при его приеме не наблюдается. Препарат одинаково эффективен для всех групп пациентов, независимо от возраста, однако у людей с патологоческими изменениями функции печени или почек биотрансформация препарата может быть значительно замедлена, что ведет к более длительной циркуляции лекарственного средства в крови и повышению его концентрации в биожидкостях.
При местном применении очень незначительное количество препарата поступает в кровеносное русло (не более 5%).

Показания к применению 
Тербинафин эффективен при заболеваниях, вызванных дерматофитами, плесневыми и дрожжеподобными грибами.
Тербенафин в таблетках назначается при грибковых заболеваниях, возбудителями которых являются дерматофиты рода Trichophyton (Т. tonsurans, Т. verrucosum, Т. Violaceum, Т. Mentagrophytes, Т. Rubrum), Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, грибы рода Candida (Candida albicans):

• микроспория;
• трихофития;
• кандидоз;
• онихомикоз;
• эпидермофития.

Таблетки Тербенафин целесообразно принимать при выраженности и распространенности симптомов. Следует отметить, что лечение разноцветного лишая таблетками Тебинафин неэффективно.

Крем (мазь) назначается при грибковых заболеваниях, вызванный представителями родов Trichophyton, Candida, Pityriasis, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis:
кандидоз;
разноцветный лишай;
поражения кожи, вызванные дерматофитами.

Способ применения 
Внутрь, по 250 мг один раз в день или по 125 мг 2 раза в день после приема пищи.
Местно крем наносят на пораженную область и участки вблизи нее в утреннее и\или вечернее время. Кожу предварительно необходимо очистить и подсушить. При кожных грибковых поражениях длительность курса лечения в среднем составляет 1-2 недели, при ногтевых поражениях – 3-6 месяцев. Детям дозировку определяет врач, учитывая массу тела.

Побочные действия:

• боль и тяжесть в эпигастральной области;
• агевзия (нарушения восприятия вкусовых ощущений);
• понижение аппетита;
• холестаз (застой желчи);
• аллергические реакции;
• диарея;
• тошнота;
• снижение содержания нейтрофилов и тромбоцитов в крови;
• при локальном нанесении возможна гиперемия и зуд, жжение участка, на который был нанесен препарат.

Противопоказания :

• индивидуальная непереносимость;
• беременность;
• лактация;
• детям до 2 лет;
• выраженная печеночная недостаточность;
• заболевания почек;
• различные формы опухолей (доброкачественные и злокачественные);
• нарушение обмена белков, жиров и углеводов;
• патологические изменения сосудов верхних и нижних конечностей.

Беременность 
По классификации FDA относится к категории B. При изучении фармакологических свойств препарата на животных какого-либо отрицательного влияния на течение беременности и развитие плода не было выявлено. Однако необходимых клинических исследований на беременных и кормящих женщинах не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 
Может оказывать влияние на клиренс препаратов, в метаболизме которых принимает участие система цитохром Р450 (оральные контрацептивы, Циклоспорин, Толбутамид).Подавляет биотрансформацию Н2-гистаминоблокаторов, увеличивая их концентрацию в плазме крови. Рифампицин в 2 раза увеличивает клиренс, а Терфенадин замедляет его выведение из организма.
У пациенток, принимающих Тербинафин и параллельно использующих оральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение регулярности менструального цикла.

Передозировка 
При передозировке таблеток возможна диспепсия, головокружение, боли в эпигастральной области.
Лечение: лаваж желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска 
Крем для наружного применения 1% 15 г в алюминиевых тубах.
Таблетки 250 мг по 7 и 10 штук в упаковке.

Условия хранения 
Хранить в сухом месте при температуре не выше 20 градусов Цельсия, в недоступном для детей месте.

Состав 
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: тербинафина гидрохлорида – 281,0 мг (тербинафин – 250,0 мг).
Адьюванты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал,примеллоза, тальк, стеарат магния, аэросил.

100 г крема содержит
Действующее вещество: тербинафина гидрохлорид - 1,0 г.
Адьюванты: вода очищенная, бензиловый спирт, дистиллированный грицерол, вазелин, кислота стеариновая, эмульгатор №1, триэтаноламин.