Рабимак таб. п/об. киш. р-рим. 10 мг №14

Рабимак таб. п/об. киш. р-рим. 10 мг №14

Рабимак таб. п/об. киш. р-рим. 10 мг №14

Общая характеристика:

Международное название: rabeprazole;

основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, с насечкой на одной стороне, таблетки желтого (10 мг) и красно-коричневого цвета (20 мг);

1 таблетка содержит рабепразола 10 мг или 20 мг;

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, маннитол, магния оксид, этилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, пропиленгликоль, железа оксид желтый (для таблеток 10 мг), железа оксид красный (для таблеток 20 мг) .

 Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы "протонного насоса".

 Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазола. Препарат не проявляет антихолинергических свойств и не является антагонистом Н2-рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента H + / K +-АТФ-азы париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и таким образом рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса помпы желудка, блокирует финальную стадию выработки кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфонамидные форму путем протонирования и таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Антисекреторная активность. После приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1 ч и достигает максимума через 2 - 4 часа. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составлял 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2 - 3 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. После приема 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке возрастает, что приводит к угнетению секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращается к исходному уровню, как правило, в течение 1 - 2 нед после прекращения лечения.

Другие эффекты. До сих пор нет данных о системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые были бы сричинени приемом рабепразола.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Рабимак - это таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, а не в желудке. Абсорбция рабепразола начинается лишь после того, как таблетка проходит желудок. Рабепразол быстро абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Максимальная концентрация в плазме (Смах) и площадь под кривой (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (в сравнении с внутривенным введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма первого прохождения. Кроме того, биодоступность при многократном приеме рабепразола не растет. У здоровых добровольцев период полувыведения составляет приблизительно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс до 283 ± 98 мл / мин. Еда и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и экскреция. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме, является тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, сульфон (М2), диметилтиоеофиром (М4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5). Незначительное антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не присутствует в плазме. 90% препарата выводится почками в виде метаболитов (конъюгата меркаптуровой и карбоновой кислот).

Показания к применению.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (ДПК) язвенная болезнь желудка; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) неязвенная диспепсия, для эрадикации Нelicobacter pуlоri (Н. руlоrи) (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами), синдром Золлингера-Эллисона, хронический гастрит в стадии обострения.

Способ применения и дозы.

При язвенной болезни ДПК, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг 1 раз в сутки (при необходимости 40 мг: по 20 мг утром и вечером). Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 - 4 недели, при язве желудка - 2 - 8 недель, а при ГЭРБ - 4 - 8 недель поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 мг или 20 мг один раз в сутки до 12 месяцев.

При неязвенной диспепсии назначают по 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 - 3 недель.

Для эрадикации Н. руlоrи необходимо обращаться к схемам комплексной терапии с антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.

Рабимак по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки 7 дней.

Рабимак по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки 7 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 - 60 мг, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки (суточную дозу 80 мг и более следует разделять на два приема), курс лечения - 2 - 8 недель.

При хроническом гастрите в стадии обострения назначают по 40 мг (по 1 таблетке 20 мг 2 раза или 2 таблетки 1 раз в сутки) в течение 2 - 4 недель.

Препарат принимают с утра до еды (при приеме 1 раз в сутки). Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, а надо глотать целиком.

Побочное действие.

Конечно Рабимак хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были в основном незначительными, умеренными и быстро проходили. Наиболее частыми побочными эффектами со стороны ЖКТ и печени могут быть: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка, редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса, сухость во рту, анорексия, стоматит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Другие проявления: фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, в единичных случаях наблюдалось увеличение массы тела, нарушение зрения, повышенная потливость.

Противопоказания.

Рабимак противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразола, замещенных бензимидазолов или любого другого ингредиента этого препарата. Рабимак противопоказан беременным женщинам и кормящим грудью.

Не рекомендуется назначать детям.

Передозировка.

Симптомы. повышенная потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особенности применения.

Перед началом применения необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.

При назначении Рабимаку пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется быть осторожным на ранних стадиях терапии препаратом.

Не применяется для лечения детей, поскольку нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Безопасность применения Рабимаку во время беременности не исследована. Экспериментально доказано, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому применение его во время беременности противопоказано. Неизвестно, может рабепразол проникать в грудное молоко, поэтому препарат не следует назначать кормящим грудью.

Учитывая присущий рабепразола профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабимак не должен отрицательно влиять на управление автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения сонливости рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

В случае возникновения дерматологических проявлений применение препарата следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, которые входят в системы цитохрома Р-450 (CYP450). Рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от рН желудочного содержимого. Прием рабепразола вызывает снижение концентрации кетоконазола на 33% в плазме и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, пациенты, применяющие указанные препараты вместе с Рабимаком, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Эти исследования позволяют считать, что Рабимак имеет низкую способность лекарственного взаимодействия, при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен влиянию других ингибиторов протонного насоса.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.

34937
Наши аптеки Обратная связь