Лукаст таб. п/пл. об. 0,01 №30

ЛУКАСТ

MONTELUKASTUM     R03D C03

Pharma International

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, № 30

№ UA/10555/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Монтелукаст натрия при пероральном приеме является селективным и активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов. Лукаст ингибирует физиологические реакции (бронхоспазм), обусловленные цистеинил-лейкотриеном LTD4, без стимулирующего (агонистического) действия на рецепторы. Лукаст снижает число эозинофилов в периферической крови на 9–15% у пациентов с БА по сравнению с плацебо. У пациентов с сезонным аллергическим ринитом Лукаст может ограничивать рост количества эозинофилов в периферической крови до 0,2%, в то время как в группе пациентов, применявших плацебо, этот показатель возрастает до 12,5%.
Фармакокинетика. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. С_max монтелукаста в плазме крови достигается через 3–4 ч. Биодоступность — 64%.
Биотрансформация и выведение. Монтелукаст на более чем 99% связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст подвергается метаболизму в печени. Метаболиты практически полностью выводятся с калом. Т_½ — 2,7–5,5 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

 

• профилактика и продолжительное лечение БА, включая предупреждение возникновения дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение БА у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• купирование симптомов сезонного аллергического ринита.

 

ПРИМЕНЕНИЕ:

Лукаст принимают независимо от приема пищи, поскольку еда не влияет на всасывание монтелукаста. 
Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают 1 таблетку 10 мг/сут. Терапевтическое действие препарата Лукаст развивается на протяжении одного дня. Пациент должен продолжать прием препарата после того, как достигнута ремиссия заболевания, а также в период обострения БА.
Внимание: для лечения БА или БА с сезонным аллергическим ринитом препарат необходимо принимать по 10 мг 1 раз в сутки вечером.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

обычно незначительные и, как правило, не требуют отмены лечения, при этом частота побочных эффектов препарата сравнима с таковой для плацебо.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; редко — эозинофильные инфильтраты печени.
Со стороны ЦНС: патологические сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение, повышенная утомляемость, бессонница, парестезии; редко — судорожные приступы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость в рту, повышение АлАТ и АсАТ, очень редко — холестатический гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечные судороги.
Другие: тенденция к усилению кровотечений, образование подкожных кровоизлияний; тахикардия; отеки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у пациентов, которые принимают противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, снижение системной дозы пероральных кортикостероидов сопровождалось в отдельных случаях появлением таких эффектов: эозинофилия, везикулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, сердечно-сосудистые нарушения и/или нейропатия, которую иногда определяют как синдром Черджа — Стросс (Churg — Strauss). Хотя причинная связь с антагонизмом лейкотриеновых рецепторов не установлена, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить соответствующий клинический контроль при снижении дозы системных кортикостероидов у пациентов, получающих монтелукаст.
Для профилактики вызванного нагрузками бронхоспазма, больным необходимо рекомендовать продолжать лечение ингаляционными ?-агонистами по обычной схеме и иметь при себе ингаляционные ?-агонисты короткого действия для неотложной терапии.
Больным с известной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте необходимо избегать применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, в том числе и во время лечения монтелукастом. Хотя монтелукаст эффективно улучшает функцию дыхательных путей у больных БА с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, нет данных о том, что он предотвращает бронхоспазм при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП у таких больных.
Лукаст можно включать в существующую схему лечения пациента кортикостероидами и бронходилататорами.
Лечение бронходилататорами. Монтелукаст можно включать в схему лечения пациентов, у которых при монотерапии бронходилататорами не удается адекватно контролировать БА. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне лечения монтелукастом дозу бронходилататора можно постепенно снижать.
Ингаляционные кортикостероиды. Применение препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, у которых применяют ингаляционные кортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы кортикостероидов. Дозу кортикостероидов необходимо снижать постепенно, под контролем врача. У некоторых пациентов терапия ингаляционными кортикостероидами может быть полностью прекращена. Не рекомендуется резкая смена терапии ингаляционными кортикостероидами на лечение монтелукастом.
Применение у лиц пожилого возраста. Не установлены отличия, связанные с возрастом, относительно эффективности и безопасности монтелукаста.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали Лукаст во время беременности, изредка отмечали врожденные аномалии развития конечностей. Большинство этих женщин с БА принимали также и другие препараты. Причинная связь между этими событиями и приемом Лукаста не доказана. 
Неизвестно, проникает ли монтелукаст в молоко матери. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, Лукаст с осторожностью назначают женщинам, кормящим грудью.
Дети. В данной лекарственной форме применяют у детей в возрасте старше 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет назначают монтелукаст в форме жевательных таблеток.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Лукаст не влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами. Но следует учитывать вероятность побочных эффектов со стороны ЦНС — головокружение и сонливость.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые традиционно применяют для профилактики и продолжительного лечения БА, без очевидного увеличения количества побочных эффектов. Рекомендуется постоянное клиническое наблюдение больных в случае одновременного применения монтелукаста с мощными индукторами цитохрома P450, такими как фенобарбитал или рибафим, поскольку фенобарбитал способен снижать AUC для монтелукаста на 40% (в случае разового приема 10 мг монтелукаста), но потребности в коррекции режима дозирования монтелукаста у таких пациентов нет.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность. Лечение: симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30° C.