Флюкорик капс. 150 мг №1

 

ФЛЮКОРИК (FLUCORIC)
FLUCONAZOLUM     J02A C01

Ranbaxy
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 50 мг, № 7

 Флуконазол    50 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

№  UA/6786/01/01 от 09.07.2012 до 09.07.2017

капс. 100 мг, № 7

 Флуконазол    100 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

№  UA/6786/01/02 от 09.07.2012 до 09.07.2017

капс. 150 мг, № 1

 Флуконазол    150 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

№  UA/6786/01/03 от 09.07.2012 до 09.07.2017

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм действия. Флуконазол — противогрибковый препарат класса триазолов, мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола. Первичный механизм его действия заключается в подавлении грибкового 14-альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14-альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активность флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответ на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.
Исследования взаимодействия с антипирином продемонстрировало, что применение 50 мг флуконазола разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.
Чувствительность in vitro. Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковую активность в отношении видов Candida, выявляемых наиболее часто (включая C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). C. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C. krusei к нему резистентна.
Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Механизм резистентности. Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковым средствам. Флуконазол обладает высокой минимальной ингибирующей концентрацией против штаммов грибов, которые имеют один или более механизмов резистентности, что негативно влияет на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp. другими, чем C. аlbicans, видами, часто нечувствительными к флуконазолу (например Candida кrusei). Для лечения таких случаев следует применять альтернативные противогрибковые средства.
Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола подобны при в/в и пероральном применении.
Абсорбция. Флуконазол хорошо всасывается при пероральном применении, а уровень препарата в плазме крови и системная биодоступность превышают 90% уровня флуконазола в плазме крови, достигающихся при введении препарата. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе. Равновесная концентрация на уровне 90% достигается на 2-й день лечения при применении в 1-й день нагрузочной дозы, вдвое превышающей обычную суточную дозу.
Распределение. Объем распределения приблизительно равен общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).
Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в СМЖ достигает 80% концентрации в плазме крови.
Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие плазменные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флуконазол накапливается в роговом слое. При применении дозы 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола после 12 дней лечения составила 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения концентрация все еще составляла 5,8 мкг/г. При применении дозы 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола на 7-й день лечения составляла 23,4 мкг/г; через 7 дней после применения следующей дозы концентрация все еще составляла 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях через 4 мес применения 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг/г у здоровых добровольцев и 1,8 мкг/г при заболеваниях ногтей; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 мес после завершения терапии.
Метаболизм. Флуконазол метаболизируется незначительно. При введении дозы, меченой радиоактивными изотопами, лишь 11% флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP 2С9 и CYP 3A4, а также ингибитором изофермента 2С19.
Экскреция. Т½ флуконазола из плазмы крови составляет около 30 ч. Большая часть препарата выделяется почками, причем 80% введенной дозы определяют в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не выявлено.
Длительный Т½ из плазмы крови позволяет применять препарат при вагинальном кандидозе однократно, а также 1 раз в неделю при других показаниях.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ <20 мл/мин) Т½ увеличивается с 30 до 98 ч. Поэтому у этой категории пациентов необходимо снизить дозу флуконазола. Флуконазол выводится путем гемодиализа, в меньшей степени — путем интраперитонеального диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.
Пациенты пожилого возраста. Изменения фармакокинетики у пациентов пожилого возраста зависят от параметров функций почек.

ПОКАЗАНИЯ:

Флюкорик 50 мг, 100 мг 
Лечение таких заболеваний у взрослых. Криптококковый менингит. Кокцидиоидоз. Инвазивный кандидоз. Кандидоз слизистых оболочек, включая кандидоз ротоглотки и кандидоз пищевода, кандидурия, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек. Хронический атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов) при неэффективности местных стоматологических гигиенических средств. Вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия неприемлема. Кандидозный баланит, когда местная терапия неприемлема. Дерматомикозы, включая микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, разноцветный лишай и кандидозные инфекции кожи, когда системная терапия неприемлема. Дерматофитный онихомикоз, когда применение других лекарственных средств неприемлемо.
Профилактика таких заболеваний у взрослых. Рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития. Рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов с ВИЧ с высоким риском его развития. Снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более случаев в год). Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например пациентов со злокачественными заболеваниями крови, которые получают химиотерапию, или пациентов при трансплантации гемопоэтических стволовых клеток).
Дети. Применять препарат в форме капсул у данной категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить капсулу, обычно возможно в возрасте от 5 лет.
Флуконазол назначают детям для лечения кандидозов слизистых оболочек (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода), инвазивных кандидозов, криптококкового менингита и для профилактики кандидозных инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом. Препарат можно применять как поддерживающую терапию для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.
Терапию можно начинать до получения результатов культуральных и других лабораторных исследований; после получения результатов антибактериальную терапию следует скорректировать соответствующим образом.
Флюкорик 150 мг. Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия неприемлема. Кандидозный баланит, когда местная терапия неприемлема.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Флюкорик 50 мг, 100 мг. Суточная доза Флюкорика зависит от вида и тяжести грибковой инфекции. Для большинства случаев вагинального кандидоза достаточно однократного применения препарата.
При необходимости многократного применения препарата лечение инфекций следует продолжать до исчезновения клинических и лабораторных проявлений активности грибковой инфекции. Недостаточная продолжительность лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.
Препарат применяют перорально или в/в путем инфузии. Способ применения препарата зависит от клинического состояния пациента. Нет необходимости в изменении суточной дозы препарата при изменении пути его применения с перорального на в/в и наоборот.
Капсулы следует глотать целыми. Прием препарата не зависит от приема пищи.
Флюкорик 150 мг. Капсулы следует глотать целыми. Прием препарата не зависит от приема пищи.
Взрослые. Препарат применяют перорально в дозе 150 мг однократно.
Пациенты пожилого возраста. При отсутствии признаков нарушения функции почек для лечения данной категории пациентов применяют обычную дозу для взрослых.
Нарушение функции почек. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При разовом применении препарата корректировать дозу данной категории пациентов не требуется.
Нарушение функций печени. Флуконазол следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку информации по применению флуконазола этой категории пациентов недостаточно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным соединениям или любому из вспомогательных веществ препарата. Одновременное применение флуконазола и терфенадина у пациентов, которые применяют флуконазол многократно в дозах 400 мг/сут и выше (согласно результатам исследования взаимодействия многократного применения). Одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T и метаболизируются с помощью фермента CYP 2А4 (например цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин и эритромицин).
ОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частыми побочными реакциями (>1/10) являются головная боль, боль в брюшной полости, диарея, тошнота, рвота, сыпь, повышение уровня АлАТ, АсАТ и ЩФ в крови.
Дети. Частота и характер побочных реакций и отклонений от нормы результатов лабораторных анализов в ходе клинических исследований с участием детей сопоставимы с таковыми у взрослых.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:

сообщалось о случаях передозировки флуконазола; одновременно сообщалось о галлюцинациях и параноидальном поведении.
При передозировке необходимо провести симптоматическую поддерживающую терапию и при необходимости промыть желудок.
Флуконазол в значительной степени выводится с мочой; форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре до 25 °С.