Бисопролол - Ратиофарм таб. 10 мг №50

БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ (BISOPROLOL-RATIOPHARM^®)

табл. 5 мг, № 30, № 50

Bisoprololi hemifumaras

5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель желтый.

№  UA/1728/01/01 от 20.04.2011 до 20.04.2016

табл. 10 мг, № 30, № 50

Bisoprololi hemifumaras

10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель бежевый.

№ UA/1728/01/02 от 20.04.2011 до 20.04.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Бисопролол-ратиофарм — селективный блокатор ?₁-адренорецепторов без ВСА. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Гипотензивное действие обусловлено снижением МОК, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие обусловлено блокадой ?₁-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол (INN — bisoprololum) устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда.
После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется в ЖКТ. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности препарата — около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному Т_½ — 10–12 ч, препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 ч после однократного приема препарата.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Из-за примерно одинакового участия почек и печени в выведении этого препарата, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корригировать не требуется.
Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ, ИБС (стабильная стенокардия).

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки Бисопролол-ратиофарм предназначены для перорального применения.
Дозу необходимо подбирать для каждого индивидуально. Рекомендуется начинать терапию с самой низкой дозы, которая для некоторых пациентов может составлять 5 мг/сут. Обычно доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, максимальная рекомендуемая доза — 20 мг/сут.
Для больных с нарушением функции почек и печени. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг бисопролола фумарата.
Для больных пожилого возраста коррекция дозы Бисопролола-ратиофарм не требуется. Однако прием препарата рекомендуется начинать с наименьшей возможной дозы.
В случае прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно, путем ежедневного уменьшения дозы в 2 раза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата, острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС <60 уд./мин), тяжелая форма БА или тяжелые ХОБЛ, артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно, метаболический ацидоз, феохромоцитома, которая не лечилась, комбинация с флоктафенином и сультопридом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нарушения со стороны иммунной системы: ринит, появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами, как волчаночноподобный синдром, который исчезал после прекращения лечения. 
Нарушения со стороны психики: нарушение сна, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации. 
Нарушение метаболизма: повышение уровня ТГ в крови, гипогликемия. 
Нарушения со стороны нервной системы: утомляемость, истощение, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражена и проходит в течение 1–2 нед), потеря сознания. 
Нарушения со стороны органа зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит. 
Нарушения со стороны органа слуха: ухудшение слуха. 
Нарушения со стороны сердца: брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности.
Нарушения со стороны сосудов: ощущение холода или неподвижности конечностей, артериальная гипотензия, ухудшение течения болезни Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты, ортостатическая гипотензия. 
Нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с БА или хроническими обструктивными заболеваниями легких в анамнезе, аллергический ринит. 
Нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор. 
Нарушения со стороны печени: повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ) в плазме крови, гепатит. 
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, приливы, повышенное потоотделение, выпадение волос, при лечении блокаторами ?-рецепторов возможно ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания. 
Нарушения со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги, атропатия. 
Нарушения со стороны мочеполовой системы: нарушение потенции. 
Общие расстройства: повышенная утомляемость*, астения. 
Лабораторные исследования: повышение уровня ТГ, печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ)*. 
*Симптомы обычно появляются в начале терапии, умеренно выражены и исчезают через 1–2 нед.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат следует применять с осторожностью у пациентов при следующих состояниях:

• бронхоспазм (БА, ХОБЛ) требует сопутствующей терапии бронходилататорами. У пациентов с БА возможно повышение тонуса дыхательных путей, что может потребовать повышения дозы ?₂-симпатомиметиков. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции дыхания у больных БА в анамнезе;

• общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ?-адренорецепторов. Дозу следует постепенно снижать и прекратить прием препарата примерно за 48 ч до проведения общей анестезии;

• применение контрастных препаратов, содержащих йод: блокаторы ?-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению;

• сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови из-за возможности маскировки симптомов гипогликемии;

• тиреотоксикоз из-за возможности маскировки адренергических симптомов;

• строгая диета;

• при десенсибилизации. Как и другие блокаторы ?-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и усугублять анафилактические реакции. Лечение адреналином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект;

• AV-блокада I степени;

• стенокардия Принцметала. Блокаторы ?-адренорецепторов могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала;

• нарушения периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно или перемежающейся хромоте: возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии;

• пациентам с феохромоцитомой бисопролол можно назначать исключительно после терапии блокаторами ?-адренорецепторов;

• больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) бисопролол назначают только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

В начале лечения препаратом необходимо наблюдать пациента. Лечение не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Период беременности и кормления грудью. Применение бисопролола беременными возможно только при наличии крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, блокаторы ?-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под постоянным наблюдением. Развития симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях в начале лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

противопоказанные комбинации. Флоктафенин: блокаторы ?-адренорецепторов могут обострять компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в связи с артериальной гипотензией и шоком, которые может вызвать применение с флоктафенином.
Сультоприд: бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом из-за повышения риска желудочковой аритмии.
Нерекомендованные комбинации. Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил): негативное влияние на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость, АД.
Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин и др.): повышение риска рефлекторной АГ, а также значительное замедление ЧСС, возможно угнетение AV-проводимости, ухудшение сердечной недостаточности.
Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В): повышают гипотензивный эффект блокаторов ?-адренорецепторов и возможный риск развития гипертонического криза.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): негативное влияние на AV-проводимость.
Антагонисты кальция (производные дигидропиридина): повышение риска гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
Антихолинэстеразные средства (в том числе такрин): увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
Блокаторы ?-адренорецепторов для местного применения (в частности содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): могут усиливать действие бисопролола.
Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиливается действие этих препаратов. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): снижают ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.
Средства для анестезии: повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
НПВП: снижают гипотензивный эффект бисопролола.
Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.
?-Симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снижать терапевтический эффект обоих препаратов.
Симпатомиметики, активирующие ?- и ?-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин): повышают АД и усиливают проявления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины и другие антигипертензивные препараты: повышают риск гипотензии.
Баклофен: повышение антигипертензивной активности.
Амифостин: повышение гипотензивной активности. 
Разрешенные комбинации. Мефлохин: повышение риска брадикардии.
ГКС: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия в организме.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. При передозировке также были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.
Лечение: отменить препарат и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Есть ограниченные данные, что бисопролол тяжело поддается диализу.
При необходимости обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показана ИВЛ.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин) или ?₂-адреномиметики, и/или аминофиллин.
При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости — кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров.
При брадикардии: в/в введение атропина.
При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, в/в введение глюкагона.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 °С.