Амприл таб. 2,5 мг №30

Амприл (Ampril)

Фармакологическое действие 
Фармакодинамика
Основное действующее вещество Амприла – рамиприл - после приема разрушается в печени. При этом образуется метаболит рамиприлат, который относится к сильнодействующим ингибиторам АПФ, обладающим продолжительным действием. Ингибирование АПФ вызывает понижение уровня ангиотензина II в крови, увеличению концентрации ренина, потенцирует действие брадикинина и уменьшает альдостероновую секрецию. 
Последний факт также вызывает увеличение концентрации ионов калия в плазме. У больных, страдающих артериальной гипертензией, действие рамиприла в плане снижения давления и улучшения гемодинамики осуществляется за счет снижения ОПСС, что приводит к медленному понижению систолического и диастолического кровяного давления. При этом частота сердечных сокращений не претерпевает каких-либо изменений. При длительном курсе терапии наблюдается уменьшение гипертрофированности левого желудочка без ухудшения сердечной функции. Выраженный эффект снижения АД наблюдается спустя 1,5-2 часа после приема препарата. Максимальная эффективность наблюдается через 3-6 часов. Гипотензивный эффект Амприла длится до суток.

Также, Амприл эффективен при терапии сердечной недостаточности хронического типа. Применение препарата у больных с постинфарктной ХСН в анамнезе значительно уменьшает риск прогрессирования заболевания, резистентного к терапии, снижает частоту госпитализации по поводу осложнений и уменьшает риск синдрома внезапной смерти.
Клинические исследования показали снижение общей смертности пациентов, принимавших Амприл, а также уменьшение случаев реваскуляризации. Было отмечено, что терапия Амприлом задерживала манифестацию ХСН и ее прогрессирование. Также, было отмечено, что препарат в значимой мере уменьшил микроальбуминурию и шанс развития нефропатии.

Фармакокинетика
Амприл хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Всасывание препарата достигает 60% независимо от того, принят ли он до или после еды. Максимальная концентрация в крови держится в течение часа после приема. Период полувыведения также соответствует примерно одному часу.
Разрушение Амприла происходит в печени. Главный метаболит – рамиприлат, являющийся ингибитором АПФ. Его активность примерно в 6 раз выше, чем у неметаболизированного рамиприла. Максимальная концентрация рамиприлата в плазме достигается спустя 2-4 часа от приема. Равновесная концентрация достигается через четыре дня с начала терапии.
Около 73% рамиприла и приблизительно 56% рамиприлата образуют прочную связь с плазменными белками.
Выводятся метаболиты Амприла преимущественно с мочой (60% метаболизированного и неметаболизированного действующего вещества, из которых менее 2% относится к неметаболизированному рамиприлу). Выведение препарата из организма проходит в несколько фаз. Конечный период полувыведения равен 13-17 часам.
У больных, страдающих почечной дисфункцией с недостаточностью фильтрации, выведение действующих метаболитов Амприла замедлено, и потому необходима индивидуальная корректировка дозировки в зависимости от степени дисфункции. При наличии у пациента печеночной недостаточности, наблюдается замедление преобразования рамиприла в рамиприлат, что результирует в повышении концентрации неметаболизированного рамиприла в крови.

Показания к применению 
Амприл применяется для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности (в том числе постинфарктной хронической формы), нефропатий – как диабетической, так и недиабетической.
Препарат снижает риск возникновения инфаркта миокарда, возможных ишемических инсультов и смертности у больных с высоким сердечно-сосудистым риском. Показан больным ИБС, людям, имеющим заболевания периферических артерий и пациентам, имевшим в анамнезе ОНМК.

Способ применения 
В каждом отдельном случае необходимо корректировать дозировку и продолжительность терапии в зависимости от заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Артериальная гипертензия
В случае артериальной гипертензии у больных, не принимающих диуретиков и не имеющих сердечной недостаточности в анамнезе, рекомендуется начинать терапию с дозы Амприла, равной 2,5 мг один раз в день. Ориентируясь на степень выраженности терапевтического эффекта, суточную дозу можно повышать в два раза каждые 1-2 недели. Стандартная доза поддержки равна 2,5-5 мг в сутки. Максимальная доза препарата в сутки составляет 10 мг.
В случае, если больной принимает диуретики, при возможности нужно отменить их прием во время терапии Амприлом за 3 дня до начала курса терапии, или хотя бы снизить их дозировку.
Инициальная доза Амприла для пациентов, страдающих артериальной гипертензией, не переставших принимать мочегонные препараты во время курса терапии, а также для больных, страдающих сердечной недостаточностью (с наличием почечной дисфункции или без) равна 1,25 мг однократно в день. Лечение обязательно проводится в стационарных условиях под наблюдением врача.

Сердечная недостаточность в хронической форме
При данной патологии, в случае с больными, находящимися в стабильном состоянии и принимающими диуретики, рекомендуется начинать терапию с дозы в 1,25 мг в день. В зависимости от эффективности лечения, дозировку можно увеличивать в 2 раза с интервалом в 1-2 недели. Максимальное количество принимаемого Амприла в сутки в этом случае составляет 10 мг.
Если больной пьет мочегонные препараты в высоких дозировках, по возможности нужно снизить их количество (желательно отменить совсем) минимум за три дня до начала терапии Амприлом.

Постинфарктные состояния
Терапия Амприлом проводится только в условиях стационара, между третьим и десятым днями после случившегося инфаркта. Рекомендуется начинать терапию с дозировки препарата в 2,5 мг 2 раза в день. Спустя 2 дня дозировка повышается до 5 мг два раза в день. Стандартная доза поддержки равняется 2,5-5 мг 2 раза в день.
В случае, если больной тяжело переносит начальную дозировку (к примеру, возникают гипотензивные состояния), необходимо ограничить прием препарата до 1,25 мг 2 раза в день. Спустя два дня можно вновь попытаться увеличить дозу до 2,5 мг 2 раза в день. Спустя два дня можно вновь повысить дозу – до 5 мг 2 раза в день.
В случае, если пациент тяжело переносит увеличение дозировки до 2,5 мг 2 раза в день, нужно отменить терапию Амприлом.

Нефропатия
Рекомендуется начинать терапию с 1,25 мг Амприла раз в день. Дозировка повышается каждые две-три недели, в зависимости от того, как больной переносит препарат. Максимальная доза равна 5 мг при однократном приеме в сутки.

Уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда, ОНМК и смертностии от сердечно-сосудистой недостаточности
Рекомендуется начинать терапию с дозировки в 1,25 мг один раз в день. Рекомендованное повышение дозировки – в два раза спустя 1-2 недели, а затем до стандартной дозы поддержки в 10 мг раз в сутки спустя еще 2-3 недели.

Назначение пациентам с почечной дисфункцией
При клиренсе креатинина, превышающем 0,5 мл/с не требуется корректировки дозы. При клиренсе креатинина меньше 0,5 мл/с, инициальная дозировка составляет 1,25 мг, а максимальная доза в сутки равна 5 мг.

Назначение пациентам с печеночной дисфункцией
Инициальная дозировка составляет 1,25 мг однократно в сутки. Максимальная доза в сутки равна 2,5 мг.
Клинические исследования по воздействию Амприла на детей не изучалось, поэтому его не рекомендуется назначать в педиатрии.

Таблетки нужно глотать, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. Амприл можно пить как до, так и после приема пищи.

Противопоказания 
Препарат не рекомендуется назначать больным, имеющим индивидуальную повышенную чувствительность к рамиприлу и прочим ингибиторам АПФ, активным компонентам препарата. Противопоказано лечение Амприлом при наличии в анамнезе ангионевротических отеков, значимого стеноза почечной артерии, артериальной гипотензии и нестабильной гемодинамики.

Беременность 
Амприл категорически противопоказан к назачению беременным и женщинам в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 
При назначении Амприла и прочих гипотензивных препаратов и лекарственных средств, понижающих кровяное давление (в том числе диуретиков, нитратов, анестетиков, антидепрессантов), эффект от приема препарата усиливается.
При приеме Амприла с препаратами калия, либо с калийсберегающими мочегонными средствами, возможно возникновение гиперкалиемии. В таких случаях нужно проводить регулярный контроль уровня ионов калия в плазме крови.
Симпатомиметики, оказывающие вазопрессорное действие, могут уменьшать эффект от приема Амприла. При одновременном назначении этих лекарственных средств необходимо регулярно контролировать артериальное давление.
При одновременном приеме Амприла и иммунодепрессантов, аллопуринола, ГКС, цитостатиков и прочих препаратов, влияющих на количество кровяных клеток, увеличивается шанс изменения количественного соотношения форменных элементов.

Прочие ингибиторы АПФ снижают выделение лития, чем могут обусловить повышение его концентрации в крови – что, в свою очередь, увеличивает риск возникновения токсического эффекта. При одновременном назначении препаратов лития и Амприла нужно обязательно контролировать концентрацию лития в крови.
Ингибиторы АПФ способны потенциировать эффект противодиабетических препаратов, что иногда может привести к гипогликемии. При назначении подобной комплексной терапии нужно тщательнейшим образом контролировать уровни сахара крови.
При одновременном приеме Амприла и некоторых НПВС гипотензивный эффект может снижаться. Помимо этого, комплексная терапия с использованием подобной комбинации препаратов может вызывать повышение концентрации ионов калия в крови, а также увеличивает риск развития почечной дисфункции.
Одновременный прием Амприла и назначение гепарина способен вызывать гиперкалиемию.

Передозировка 
Основные симптомы передозировки – выраженная артериальная гипотензия, урежение пульса, шок, электролитный дисбаланс, недостаточность фильтрующей функции почек.
В случае возникновения гипотензии, больного нужно уложить, слегка приподняв нижние конечности. В случае необходимости нужно провести инфузию физраствора для увеличения объема циркулирующей крови. Если произошла значительная передозировка, необходимо выполнить промывание желудка, ввести сульфат натрия и энтеросорбенты. В любом случае, необходимо наблюдать за уровнем артериального давления, почечной функцией и уровнем калия. Помимо увеличения объема циркулирующей крови можно ввести препарат, относящийся к антагонистам ?1-адренорецепторов (допамин, норадреналин).
Эффективность проведения диализа при передозировках клинически не установлена.

Форма выпуска 
Таблетки «Амприл», содержащие по 1,25; 2,5; 5 или 10 мг действующего вещества. Упакованы в картонную коробку по 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 таблеток.

Условия хранения 
Амприл следует хранить в сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре.

Состав 
Одна таблетка «Амприл» содержит 1,25; 2,5; 5 или 10 мг действующего вещества (рамиприла).
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, стеарилфумарат лактозы, гидрокарбонат натрия, прежелатинизированный крахмал, кроскармеллоза натрия, пищевые красители.